Лейкеран от рака: инструкция, где купить, цена, отзывы

Лейкеран

Лейкеран от рака: инструкция, где купить, цена, отзывы

В таблетках, покрытых оболочкой, содержится активное вещество: хлорамбуцил.

Вспомогательные компоненты: кремний коллоидный безводный и лактоза безводная, кислота стеариновая, МКЦ, Opadry коричневый, титана диоксид, железа оксид жёлтый и красный, гипромеллоза, макрогол.

Форма выпуска

Выпускают Лейкеран в таблетках круглой формы, покрытых коричневой оболочкой, двояковыпуклые с гравировками – с одной стороны L, а с другой – GX EG3.

Фармакологическое действие

Лекарство обладает цитостатическим, противоопухолевым действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Хлорамбуцил представляет собой ароматическое производное азотистого иприта, поэтому при лечении проявляется его бифункциональное алкилирующее действие.

Алкилирование осуществляется путём образования высокоактивных радикалов этиленимониума.

При этом происходит перекрёстное связывание между радикалами этиленимоииума и спиралью ДНК, что приводит к разрушению процесса её репликации.

Отмечено хорошее всасывание препарата из ЖКТ. Максимальная концентрация активного вещества достигаются спустя 30 мин – 2 ч с момента приёма. Связывание с белками плазмы составляет 99%. Выведение хлорамбуцила из состава плазмы крови происходит примерно через 1,5 ч.

Метаболизируется вещество в печени, при этом весь процесс протекает быстро и полноценно. Из организма препарат преимущественно выводится при помощи почек в виде метаболитов. Не отмечено проникновение вещества через ГЭБ, но оно легко проходит сквозь плацентарный барьер.

Показания к применению препарата

Препарат Leukeran назначается при:

Противопоказания к применению

Не рекомендуется применять Лейкеран при:

  • лактации, беременности;
  • повышенной чувствительности к препарату.

Соблюдать осторожность необходимо во время лечения пациентов с:

  • угнетением функций костного мозга, при выраженной лейкопении,  и тромбоцитопении;
  • ветряной оспой, диагностированной или недавно перенесённой;
  • опоясывающим герпесом;
  • острыми инфекционными заболеваниями вирусной, бактериальной и грибковой природы;
  • инфильтрацией опухолевыми клетками костного мозга;
  • подагрой;
  • нефроуролитиазом уратным;
  • травмой головы, эпилепсией;
  • тяжелыми заболеваниями печени и почек.

Побочные эффекты

Лечение Лейкераном может сопровождаться: миелосупрессией, гастроинтестинальными нарушениями, отклонениями в работе печени, желтухой, кожной сыпью, лихорадкой, периферической нейропатией, пневмонией, асептическим циститом, судорожными припадками, аменореей и так далее.

Инструкция на Лейкеран (Способ и дозировка)

Данные таблетки предназначены для приёма внутрь в целом виде. Как правило, Лейкеран включают в состав комбинированной терапии, поэтому подбор дозирования и режима использования выполняется грамотным специалистом.

Инструкция к препарату сообщает, что в период лечения болезни Ходжкина взрослым и маленьким пациентам может проводиться монотерапия, предполагающая средний суточный приём 0,2 мг на кг. Терапевтический курс составляет 4-8 недель.

В других случаях расчёт дозы выполняется в зависимости от веса и индивидуальных особенностей пациента. Продолжительность лечения определяет специалист.

Передозировка

В случаях передозировки могут возникать: повышенная возбудимость, обратимая панцитопения, повторные эпилептоидные припадки, атаксия.

Специфического антидота не установлено.

При этом необходимо промыть желудок, обследовать и поддерживать жизненно важные функции организма, контролировать анализы крови и проводить все требующиеся процедуры в зависимости от проявившихся симптомов.

Взаимодействие

Одновременное применение с препаратами, способными угнетать кроветворение, может усиливать миелотоксичность.

Сочетание с противоподагрическими средствами требует корректирования их дозы, так как хлорамбуцил повышает концентрацию мочевой кислоты в составе крови.

При одновременном лечении Лейкераном и трициклическими аитидепрессантами, галоперидолом, мапротилином, ингибиторами моноаминооксидазы, фенотиазинами, тиоксантенами часто снижается порог судорожной активности и увеличивается риск возникновения судорожных припадков.

Комбинированная терапия с инактивированными вирусными вакцинами понижает выработку антител в ответ на введённую вакцину; с живыми вирусными вакцинами может вызвать усиление побочных эффектов, понижение выработки антител и другие нежелательные явления.

Условия продажи

Препарат отпускают по рецепту.

Условия хранения

Для хранения Лейкерана требуется тёмное место, недоступное для детей, при температуре 2-8 C.

Срок годности

3 года.

Особые условия

При лечении Лейкераном требуется контроль анализа крови, функций почек или печени. Терапия гипоплазии костного мозга требует соблюдения суточной дозы, которая не должна быть выше 0,1 мг/кг.

Во время лечения хронического лимфолейкоза, когда у пациентов наблюдаются признаки костномозговой недостаточности, сначала принимают преднизолон.

Сокращение численности нейтрофилов не требует прекращения лечения, однако необходимо учитывать, что на протяжении 10 дней с момента отмены лечения процесс может продолжаться.

Когда пациенты страдают выраженными нарушениями функций печени, нужно выполнять редукцию дозирования. Сниженная выделительная функция почек требует строгого наблюдения, так как сохраняется вероятность развития дополнительной миелодепрессии, вызванной азотемией.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Основные аналоги Лейкерана представлены препаратами: Хлорамбуцил и Хлорбутин.

Алкоголь

Употребление алкоголя во время приёма данного препарата повышает риск возникновения желудочных кровотечений и других нарушений.

Отзывы о Лейкеране

В сети встречается множество обсуждений так или иначе связанных с данным препаратом. Как показывают отзывы о Лейкеране, его эффективность не может вызывать сомнений.

Однако многие люди сталкиваются с проблемой приобретения этого лекарства.

Поэтому на форумах можно встретить вопросы пользователей: где купить Лейкеран, когда появится в продаже? Кроме того, встречаются сообщения, в которых предлагают его заказать из Германии.

Тем не менее, в России это средство уже можно купить в некоторых интернет- или обычных аптеках. Как известно, данный препарат имеет достаточно высокую стоимость и если обратиться по частному объявлению «продам Лейкеран» можно легко приобрести подделку. По этой причине покупать лекарство необходимо только в специализированных местах.

Цена Лейкерана. Где купить Лейкеран в Москве

В России купить Лейкеран в аптеках очень сложно, так как часто его нет в наличии. Альтернативой могут послужить интернет-аптеки.  Кроме того, таблетки всегда можно заказать в официальных фармакологических организациях или на их сайте.

Цена Лейкерана в Москве составляет 2800-3100 рублей. В других городах, например, в СПб, лекарство стоит практически столько же. В отдалённых регионах, к примеру, в Новосибирске или Омске его цена варьируется в пределах 3000-3200 рублей.

Цена препарата в Украине, в таких городах, как Киев, Харьков и Днепропетровск, составляет 650-1200 грн., в зависимости от количества таблеток в упаковке.

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Лейкеран обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Источник: http://medside.ru/leykeran

Лейкеран — инструкция по применению, цена

Инструкция по применению:

Форма выпуска и состав

Фармакологические свойства

Показания к применению

Противопоказания

Инструкция по применению

Побочные действия

Передозировка

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Аналоги

Сроки и условия хранения

Условия отпуска из аптек

Отзывы

Цена

Лейкеран – противоопухолевый препарат; бифункциональное алкилирующее соединение.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Лейкерана – таблетки, покрытые оболочкой: двояковыпуклые, круглые, коричневого цвета, на одной из сторон гравировка «L», на другой – «GX EG3» (по 25 шт. во флаконах темного стекла, 1 флакон в картонной пачке).

В 1 таблетке содержатся:

  • Активное вещество: хлорамбуцил – 2 мг;
  • Вспомогательные компоненты: кислота стеариновая, микрокристаллическая целлюлоза, лактоза безводная, кремний коллоидный безводный;
  • Оболочка: Opadry коричневый YS-1-16655A (титана диоксид, гипромеллоза, макрогол, железа оксид красный и желтый).

Фармакологические свойства

Лейкеран обладает противоопухолевым и цитостатическим действием.

Фармакодинамика

Хлорамбуцил представляет собой ароматическое производное азотистого иприта и проявляет действие, характерное для бифункционального алкилирующего агента. Вещество влияет на репликацию ДНК и провоцирует клеточный апоптоз посредством кумулирования цитозольного белка р53 с дальнейшей активацией промотора апоптоза.

Цитотоксическое действие активного компонента Лейкерана обусловлено как непосредственно хлорамбуцилом, так и его основным метаболитом – ипритом фенилуксусной кислоты.

Доказано, что устойчивость к азотистым ипритам возникает по причине нарушений переноса данных соединений и их производных, связанных с действием различных белков, которые вызывают множественную резистентность, нарушений кинетики формирования поперечных связей ДНК, вызываемых этими веществами, изменений процессов апоптоза и нарушений процессов репарации ДНК. Хлорамбуцил не относится к субстратам белка множественной резистентности БМР1 (АВСС1) и БМР2 (АВСС2).

Фармакокинетика

Хлорамбуцил хорошо всасывается из ЖКТ путем пассивной диффузии и на протяжении 15-30 минут после перорального приема проникает в системный кровоток. После однократного приема 10–200 мг хлорамбуцила внутрь его биодоступность составляет 70–100%.

Максимальные концентрации вещества в плазме (492±160 нг/мл) регистрируются спустя 0,25–2 часа после приема.

Фармакокинетические показатели хлорамбуцила в плазме после приема Лейкерана внутрь в дозах 15–70 мг варьируют незначительно в зависимости от индивидуальных особенностей [2-кратный разброс значений у отдельных больных и 2–4-кратный разброс показателя AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время») у большинства пациентов]. Это соответствует прогнозируемой скорости и другим параметрам процесса всасывания хлорамбуцила.

Скорость всасывания активного компонента Лейкерана снижается при его приеме после еды. Прием пищи увеличивает среднее время достижения максимального содержания хлорамбуцила в организме более чем на 100%, уменьшает максимальную концентрацию данного вещества более чем на 50% и снижает среднюю AUC примерно на 27%.

Объем распределения хлорамбуцила равен приблизительно 0,14–0,24 л/кг. Происходит ковалентное связывание вещества с эритроцитами и белками плазмы (преимущественно альбумином), причем степень связывания достигает 98%.

Хлорамбуцил с высокой степенью интенсивности метаболизируется в печени посредством бета-окисления и монодихлорэтилирования, образуя в качестве основного метаболита, характеризующегося алкилирующей активностью, иприт фенилуксусной кислоты (ИФК). ИФК и сам хлорамбуцил in vivo подвергаются деструкции с образованием моно- и дигидроксипроизводных. Также хлорамбуцил вступает в реакцию с глутатионом, образуя моно- и диглутатионовые конъюгаты хлорамбуцила.

После приема внутрь Лейкерана в дозе около 0,2 мг/кг в плазме некоторых больных ИФК обнаруживался уже спустя 15 минут, а его уровень в плазме, скорректированный в соответствии со средней дозой, составлял 306±73 нг/мл и регистрировался на протяжении 1–3 часов.

В терминальной фазе период полувыведения составляет 1,3–1,5 часа для хлорамбуцила и приблизительно 1,8 часа для ИФК. Хлорамбуцил и ИФК выводятся через почки в незначительной степени: на протяжении 24 часов с мочой выводится менее 1% принятой дозы каждого из этих веществ, а остальная часть дозы выводится преимущественно в виде моно- и дигидроксипроизводных.

Читайте также:  Лазерная абляция при раке: показания, преимущества

Показания к применению

Противопоказания

Абсолютные:

  • Период беременности;
  • Лактация (грудное вскармливание);
  • Гиперчувствительность к любому из компонентов.

Относительные (Лейкеран применяют с осторожностью вследствие повышенной вероятности побочных эффектов, после всесторонней оценки соотношения риск/польза):

  • Угнетение костномозгового кроветворения (выраженные анемия, тромбоцитопения и лейкопения);
  • Ветряная оспа (текущее заболевание или перенесенная недавно);
  • Опоясывающий лишай;
  • Острые инфекционные патологии бактериальной, вирусной и грибковой этиологии;
  • Инфильтрация опухолевыми клетками костного мозга;
  • Мочекаменная болезнь;
  • Заболевания почек и печени тяжелой степени;
  • Данные в анамнезе о подагре, травмах головы, эпилепсии.

Инструкция по применению Лейкерана: способ и дозировка

Таблетки Лейкеран принимают внутрь, глотая целыми, разжевывать или делить на части их не следует.

Преимущественно препарат применяют в составе комплексной терапии, поэтому для правильного выбора режима дозирования необходимо изучать специальную литературу и аннотации к лекарственным средствам, используемым в комбинации с Лейкераном.

Рекомендуемый режим дозирования Лейкерана в зависимости от состояния/заболевания:

  • Лимфома Ходжкина (монотерапия): 0,2 мг/кг массы тела в сутки на протяжении 4-8 недель;
  • Неходжкинские лимфомы (монотерапия): первоначальная доза – 0,1-0,2 мг/кг массы тела в сутки на протяжении 4-8 недель; далее проводят поддерживающее лечение прерывистыми курсами или в меньшей суточной дозировке;
  • Хронический лимфолейкоз: начальная доза – 0,15 мг/кг массы тела в сутки до снижения общего числа лейкоцитов крови до 10 000/мкл; спустя 4 недели по окончании первого курса допускается возобновить лечение в поддерживающей дозе – 0,1 мг/кг массы тела в сутки;
  • Макроглобулинемия Вальденстрема (в качестве препарата выбора): начальная доза – 6-12 мг в сутки ежедневно; после развития лейкопении следует перейти на поддерживающую дозу – 2-8 мг в сутки ежедневно на протяжении неопределенного периода.

У детей Лейкеран применяется для лечения неходжкинских лимфом и болезни Ходжкина с использованием тех же схем, что и для взрослых пациентов.

В случае лимфоцитарной инфильтрации или гипоплазии костного мозга суточная доза препарата не должна превышать 0,1 мг/кг массы тела.

Побочные действия

  • Система кроветворения: очень часто – тромбоцитопения, лейкопения (обратимая при своевременном прекращении приема препарата), лимфопения, снижение содержания гемоглобина, нейтропения; крайне редко – угнетение функции костного мозга (необратимое);
  • Желудочно-кишечный тракт: часто – изъязвления слизистой полости рта, тошнота, рвота, диарея; редко – токсико-аллергическое гепатотоксическое действие (цирроз или гепатонекроз, желтуха, холестаз);
  • Дыхательная система: крайне редко – интерстициальная пневмония, а в случае длительного приема препарата может развиться интерстициальный фиброз легких;
  • Аллергические ответы: иногда – сыпь на коже; редко – ангионевротический отек, уртикароподобная сыпь; крайне редко – синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), синдром Лайелла (токсический или острый эпидермальный некролиз);
  • Нервная система: часто – судороги при нефротическом синдроме у детей; редко – генерализованные и/или локальные судороги у взрослых и детей, получающих хлорамбуцил ежедневно в терапевтических дозах, или при высокодозной пульс-терапии; крайне редко – тремор, неуверенность при ходьбе, мышечные подергивания, парезы, периферическая невропатия, возбуждение, выраженная слабость, спутанность сознания, тревожность, галлюцинации;
  • Мочевыделительная система: крайне редко – асептический цистит;
  • Другое: гиперурикемия, лекарственная гипертермия или нефропатия вследствие повышенного образования мочевой кислоты (как результат быстрого распада клеток), вторичная аменорея, нарушение менструального цикла, вторичная малигнизация, азооспермия.

Симптомами передозировки являются атаксия, повышенная возбудимость, обратимая панцитопения, повторные эпилептоидные припадки типа гранд маль (grand mal). Специфического антидота нет.

С целью терапии следует немедленно промыть желудок, наблюдать за работой и поддерживать жизненно важные функции организма, тщательно контролировать анализы крови и проводить общие поддерживающие мероприятия, включая переливание крови или ее компонентов (по показаниям). Проведение диализа не эффективно.

Передозировка

К признакам острой передозировки Лейкерана относят атаксию, обратимую панцитопению, повышенную возбудимость, повторные эпилептоидные приступы типа grand mal. Специфический антидот не выявлен.

В качестве лечения немедленно промывают желудок, осуществляют мониторинг и поддержание жизненно важных функций организма, а также регулярно делают анализ крови и проводят общие поддерживающие мероприятия, включая переливание крови или ее составляющих по показаниям. Эффективность диализа в данном случае минимальна.

Особые указания

Лейкеран – цитотоксическое средство, которое рекомендуется применять исключительно под контролем специалиста, имеющего опыт использования подобных препаратов.

Принимая таблетки Лейкеран, необходимо выполнять все рекомендации по использованию цитотоксических препаратов. Когда наружная оболочка таблеток не повреждена, их соприкосновение с кожей безвредно, поэтому запрещено дробить таблетки.

Поскольку хлорамбуцил способен необратимо угнетать функции костного мозга, в ходе терапии следует систематически (не реже 2-3 раз в неделю) делать общий анализ крови с подсчетом форменных элементов периферической крови.

В терапевтических дозах препарат угнетает выработку лимфоцитов и в меньшей степени оказывает влияние на уровень гемоглобина, а также на количество тромбоцитов и нейтрофилов.

Первые признаки снижения количества нейтрофилов не являются показателем для прекращения приема Лейкерана, но необходимо помнить, что количество нейтрофилов может уменьшаться на протяжении 10 дней и более после приема последней дозы препарата.

После завершения курса лучевой терапии или лечения цитостатическими препаратами Лейкеран допустимо принимать не ранее, чем спустя 11/2-2 месяца, при условии, что отсутствуют признаки выраженной лейкопении, анемии и тромбоцитопении.

Из-за повышенного риска развития судорог на протяжении всего курса лечения под тщательным врачебным контролем должны находиться следующие группы пациентов: получающие высокодозную пульс-терапию Лейкераном, дети с нефритическим синдромом и больные с судорожными припадками в анамнезе.

Тщательный мониторинг требуется пациентам с нарушениями выделительной функции почек, поскольку вследствие азотемии у них может развиться более выраженная миелосупрессия.

В случае повышения в сыворотке крови концентрации мочевой кислоты следует применять средства, защелачивающие мочу. Развитие нефропатии можно предотвратить потреблением жидкости в требуемых количествах и/или назначением аллопуринола по необходимости.

Согласно инструкции, Лейкеран следует назначать в меньших дозах при тяжелых нарушениях функции печени.

Поскольку применение алкилирующих средств сопряжено с существенным увеличением риска развития острого лейкоза, следует сопоставлять потенциальный терапевтический эффект данного препарата с вероятностью возникновения острого лейкоза вследствие приема хлорамбуцила.

Пациентам репродуктивного возраста для предохранения при половых контактах требуется использовать надежные способы контрацепции.

Лекарственное взаимодействие

  • Лекарственные средства, угнетающие кроветворение: могут усиливать миелотоксичность;
  • Противоподагрические препараты: необходимо корректировать дозы, поскольку хлорамбуцил может повысить концентрацию в крови мочевой кислоты;
  • Трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминоксидазы, мапротилин, галоперидол, тиоксантены, фенотиазины: могут понижать порог судорожной активности, вследствие чего повышается вероятность судорожных припадков;
  • Вещества, интенсивно связывающиеся с белками плазмы: в результате конкуренции на уровне связи с белком усиливают токсическое действие хлорамбуцила;
  • Инактивированные вирусные вакцины: снижается выработка антител в ответ на вакцинацию;
  • Живые вирусные вакцины: интенсифицируется процесс репликации вакцинного вируса, усиливаются его побочные/неблагоприятные эффекты и/или снижается выработка антител.

Аналоги

Аналогами Лейкерана являются: Хлорамбуцил, Хлорбутин.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре от 2 до 8 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Лейкеране

Согласно отзывам, Лейкеран является высокоэффективным препаратом, однако найти его в продаже оказывается достаточно сложно. Некоторым пациентам приходится заказывать его в Германии самостоятельно.

Также стоит отметить, что препарат отличается высокой стоимостью, поэтому его подделки встречаются довольно часто.

Чтобы лечение Лейкераном было успешным, рекомендуется приобретать его только в специализированных точках продажи, заслуживающих доверия.

Цена на Лейкеран в аптеках

Среднестатистическая цена на Лейкеран составляет примерно 3202–3353 рубля (за упаковку, содержащую 25 таблеток).

Мария Кулькес
Медицинский журналист

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность «Лечебное дело».

Источник: https://novosti-mediciny.ru/lejkeran/

Лейкеран: сравнить цены, инструкция по применению, отзывы, аналоги, купить Лейкеран в Украине – YOD.ua

1 таблетка содержит 2 мг хлорамбуцила;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный, кислота стеариновая;

оболочка Opardy Brown 05B26836 — гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый синтетический (Е172), железа оксид красный синтетический (Е172), макрогол / ПЭГ 400.

Показания

Болезнь Ходжкина, некоторые формы неходж лошадиной лимфомы, хронический лимфоцитарный лейкоз, макроглобулинемии Вальденстрема.

Противопоказания

Гиперчувствительность к хлорамбуцилу или любого другого компонента препарата.

Способ применения и дозы

Лейкеран предназначен для перорального применения.

Болезнь Ходжкина: при назначении одного Лейкерана взрослым и детям стандартная доза составляет 0,2 мг / кг / сут в течение 4-8 недель. Лейкеран входит в состав комбинированной терапии, где применяются различные режимы лечения.

Также Лейкеран может применяться вместо азотистого иприта, у него меньшая токсичность, но аналогичные терапевтические результаты.

Неходж лошадиная лимфома: при назначении одного Лейкерана взрослым и детям стандартная первая доза составляет 0,1-0,2 мг / кг / сут в течение 4-8 недель, поддерживающая терапия проводится назначением уменьшенной суточной дозы или интермиттирующая курсами лечения.

Лейкеран показан для лечения больных с поздними стадиями диффузной лимфоцитарной лимфомы, а также больных с рецидивами после лучевой терапии.

При лечении больных с поздней стадией неходж лошадиной лимфоцитарной лимфомы нет существенной разницы в полученном результате после проведения комбинированной химиотерапии или применения одного Лейкерана.

Хронический лимфоцитарный лейкоз: лечение Лейкераном взрослых обычно начинается только после появления у больного клинических симптомов или признаков нарушения функции костного мозга (но не при недостаточности костного мозга) по данным анализа периферической крови. Сначала Лейкеран назначают в дозе 0,15 мг / кг / сутки до момента, пока общий лейкоцитоз не уменьшается до 10 000 в 1 мкл. Лечение можно возобновить через 4 недели после окончания первого курса и продолжать в дозе 0,1 мг / кг / сут.

У некоторых больных после 2 лет лечения лейкоцитоз уменьшается до нормального уровня, перестают определяться пальпаторно селезенка и лимфатические узлы, количество лимфоцитов в костном мозге уменьшается до 20%.

Больные с признаками недостаточности костного мозга должны лечиться преднизолоном, до начала лечения Лейкераном нужно получить доказательства регенерации костного мозга.

Проводилось сравнение лечения прерывистыми курсами с назначением высоких доз и ежедневного приема Лейкерана, существенной разницы в результатах лечения и частоте побочных эффектов выявлено не было.

Читайте также:  После радиотерапии: план реабилитации

Макроглобулинемия Вальденстрема: при этом заболевании Лейкеран является препаратом выбора. Рекомендуется взрослым начинать с дозы 6-12 мг / сут до появления лейкопении, затем лечение продолжают в течение неопределенного времени в дозе 2-8 мг / сут.

Передозировка

В результате случайной передозировки хлорамбуцила наблюдается главным образом оборотная панцитопения. Также наблюдаются различной степени нейротоксичности — от чрезмерной возбужденности и атаксии к эпилептическим припадкам. Учитывая то, что антидота нет, необходимо тщательно наблюдать за картиной крови и проводить общую поддерживающую терапию с трансфузиями крови при необходимости.

Побочные эффекты

Частота возникновения побочных эффектов зависит от дозы и комбинации приема Лейкерана с другими препаратами и классифицируется следующим образом: очень часто (1/10), часто (1/100 и<\p>

Источник: http://yod.ua/drug/leykeran/

ЛЕЙКЕРАН

Клинико-фармакологическая группа

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне гравировка «L», на другой — «GX EG3».

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный, стеариновая кислота.

Состав оболочки: Opadry коричневый YS-1-16655A (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, железа оксид желтый, железа оксид красный).

25 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Хлорамбуцил относится к ароматическим производным азотистого иприта и действует как бифункциональный алкилирующий препарат. Алкилирование происходит посредством образования высокоактивных радикалов этиленимониума. Вероятно, происходит перекрестное связывание радикалов этиленимоииума со спиралью ДНК и последующее нарушение процесса репликации ДНК.

Фармакокинетика

Препарат хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax (492±160 нг/мл) достигаются через 0.25 -2 ч после приема. T1/2 составляет в среднем 1.3 ±0.5 ч. Связь с белками плазмы — 99%.

После приема внутрь хлорамбуцила, меченого 14С, максимальная радиоактивность плазмы отмечается через 40-70 мин. Хлорамбуцил выводится из плазмы крови в среднем через 1.5 ч .

Быстро и полностью метаболизируется в печени (метаболизм связан с S -окислением боковой цепи масляной кислоты) до фармакологически активного метаболита фенилуксусного иприта (бис-2-хлорэтил-2(4-аминофенил)-ацетиловой кислоты).

Выводится почками — 15-60%. T1/2 составляет в среднем 1.8±0.4 ч. AUC бис-2-хлорэтил-2(4-аминофенил)-ацетиловой кислоты приблизительно в 1.33 раза превышает AUC хлорамбуцила, что подтверждает алкилирующую активность метаболита.

Не проникает через ГЭБ. Проходит через плацентарный барьер.

Показания

— лимфогранулематоз (болезнь Ходжкина);

— злокачественные лимфомы (в т.ч. лимфосаркома);

— хронический лимфолейкоз;

— макроглобулинемии Вальденстрема.

Противопоказания

— беременность;

— период кормления грудью;

— повышенная чувствительность к любому компоненту данного препарата.

С осторожностью (необходимо сопоставить риск и пользу) — угнетение функции костного мозга (выраженные лейкопения, тромбоцитопения и анемия); ветряная оспа (в настоящее время или недавно перенесенная), опоясывающий герпес, острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой и бактериальной природы, инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, подагра (в анамнезе), нефроуролитиаз уратный, травма головы (в анамнезе), эпилепсия (в анамнезе), тяжелые заболевания печени и почек.

Дозировка

Лейкеран обычно является одним из компонентов комбинированной терапии, в связи с чем при выборе доз и режима введения препарата следует обращаться к специальной литературе. Леикеран принимается внутрь. Таблетки не следует делить на части.

Болезнь Ходжкина

В виде монотерапии Леикеран применяют обычно в дозе 0.2 мг/кг массы тела/сут в течение 4-8 недель.

Неходжкинские лимфомы

В виде монотерапии Леикеран обычно применяют первоначально в дозе 0.1-0.2 мг/кг массы тела/сут в течение 4-8 недель; затем проводят поддерживающую терапию или в меньшей суточной дозе, или прерывистыми курсами.

Хронический лимфолейкоз

Начальная доза Лейкерана составляет 0.15 мг/кг массы тела/сут до тех пор, пока общее число лейкоцитов крови не снизится до 10000/мкл. Через 4 недели после окончания первого курса терапии лечение можно возобновить в поддерживающей дозе 0.1 мг/кг массы тела/сут.

Макроглобулинемия Вальденстрема

Лейкеран является препаратом выбора. Начальная доза составляет 6-12 мг/сут ежедневно, а после развития лейкопении рекомендуется перейти на поддерживающую терапию в дозе 2-8 мг/сутки ежедневно в течение неопределенного периода времени.

Дети: Лейкеран можно применять для лечения болезни Ходжкина и неходжкинских лимфом у детей, используя те же схемы, что и у взрослых.

При лимфоцитарной инфильтрации костного мозга или в случае гипоплазии костного мозга суточная доза Лейкерана не должна превышать 0.1 мг/кг массы тела.

Определение частоты: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до<\p>

Источник: https://health.mail.ru/drug/leukeran/

Лейкеран: отзывы, аналоги, инструкция, где купить

Применение препарата возможно только после назначения врача.

Лейкеран – фармакологический препарат из группы противоопухолевых средств, применяемый для лечения опухолевых лимфопролиферативных заболеваний.

Состав и форма выпуска

Лейкеран выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой. Таблетки коричневого цвета, круглые двояковыпуклые. Действующее вещество – хлорамбуцил. Также в состав таблеток входят вспомогательные компоненты: безводная лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, безводный коллоидный кремний, стеариновая кислота.

Лейкеран производится в таблетках по 2 мг. Во флаконах из темного стекла по 25, 50 и 100 таблеток. В картонной коробке один флакон с инструкцией.

Фармакологическое действие Лейкерана

Лейкеран относится к алкилирующим соединениям, которые обладают противоопухолевым эффектом. В процессе алкилирования происходит процесс образования высокоактивных свободных радикалов. Точный механизм противоопухолевого действия неизвестен, предположительно осуществляется перекрестное связывание радикалов с молекулой ДНК и нарушение процесса ее репликации (деления).

Согласно инструкции Лейкеран хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Его максимальная концентрация в сыворотке крови отмечается через 0,5-2 часа после приема внутрь.

Препарат выводится из организма в среднем через 1.5 часа (+0,5 часа). Лейкеран практически полностью метаболизируется в печени.

Данный препарат не проходит сквозь гематоэнцефалический барьер, но проникает в плацентарный кровоток.

Назначение препарата

Лейкеран показан при таких заболеваниях:

  • болезнь Ходжкина (лимфогранулематоз);
  • хронический лимфолейкоз;
  • злокачественные лимфомы (например, лимфосаркома);
  • макроглобулинемия Вальденстрема.

Противопоказания к применению Лейкерана

Согласно инструкции Лейкеран противопоказан пациентам, которые недавно перенесли лучевую терапию, или химиотерапию другими препаратами. Гиперчувствительность к компонентам препарата и беременность являются также противопоказаниями к его применению.

С осторожностью Лейкеран назначают при признаках угнетения функции костного мозга, при ветряной оспе или опоясывающем лишае, при острых инфекционных заболеваниях вирусной или грибковой природы.

Также необходимо сопоставить пользу и риск применения данного препарата, если у больного отмечается инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, или он страдает подагрой, эпилепсией или перенес черепно-мозговые травмы в анамнезе.

Инструкция Лейкерана: способы применения и дозы

Согласно инструкции Лейкеран может применяться в комбинации с другими препаратами. Дозы и режим введения подбираются индивидуально врачом химиотерапевтом. Таблетки Лейкерана следует принимать внутрь, деление их недопустимо.

При болезни Ходжкина Лейкеран по инструкции может быть назначен в виде монотерапии в суточной дозе 0,2 мг/кг массы тела, продолжительность лечения 4-8 недель.

При лечении неходжкинских лимфом Лейкеран рекомендован в суточной стартовой дозе 0,1 – 0,2 мг/кг массы тела на протяжении 4-8 недель. После чего пациента переводят на поддерживающую дозу (уменьшая ее или назначая прерывистый курс).

При хроническом лимфолейкозе Лейкеран используется в дозе 0,15 мг/кг массы тела в сутки. Длительность терапии определяется с учетом лабораторных показателей. Через месяц после окончания первого курса лечения возобновляется в поддерживающей дозе (0,1 мг/кг).

В лечении макроглобулинемии Вальденстрема Лейкеран является препаратом выбора. Стартовая суточная доза 6-12 мг/кг сутки, а после снижения количества лейкоцитов крови рекомендован переход на поддерживающую дозу (2-8 мг/кг).

Лейкеран применяется и у детей при лечении болезни Ходжкина и злокачественных лимфом, схемы применения сходны с взрослыми.

Побочное действие Лейкерана

Со стороны системы кроветворения в 10% случаев возможно снижение количества лейкоцитов, тромбоцитов, снижение гемоглобина. В 0,01% случаев может отмечаться угнетение функции костного мозга.

Со стороны пищеварительной системы в 1 % случаев может развиться тошнота, рвота, диарея, изъязвление слизистых оболочек. В 0,1% случаев отмечается гепатотоксическое действие Лейкерана (цирроз, гепатонекроз, холестаз с желтухой).

Со стороны дыхательной системы крайне редко (менее 0,01%) возможно возникновение интерстициальной пневмонии или развития интерстициального фиброза легких (при длительном использовании Лейкерана).

Со стороны нервной системы возможно развитие судорог (у детей) – в 0,1-1% случаев приема препарата, также отмечается неуверенность при ходьбе, тремор, подергивания мышц, нарушения чувствительности, парезы, слабость, тревожность (менее 0.01% случаев).

Аллергические реакции встречаются нечасто. Иногда отмечается появления кожной сыпи, крайне редко генерализованные аллергические реакции (синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайелла).

Со стороны мочеполовой системы крайне редко развивается асептический цистит (менее 0,01%).

Передозировка

При передозировке Лейкераном могут возникать: обратимая панцитопения (снижение количества всех клеток), атаксия, повышенная возбудимость, повторные эпилептоидные припадки.

Специфического антидота не существует.

Лечение передозировки заключается в промывании желудка, назначении симптоматической терапии (в том числе переливание компонентов крови) под тщательным мониторингом жизненных функций организма.

Взаимодействие Лейкерана с другими лекарственными средствами

При использовании Лейкерана с другими миелотоксичными препаратами может отмечаться усиление негативного воздействия на костный мозг.

Использование одновременно с противоподагрическими препаратами требует корректировки доз последних, так как Лейкеран может повышать содержание мочевой кислоты в сыворотке крови.

Использование Лейкерана с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, фенотиазенами повышает риск развития судорожных припадков.

Дополнительные указания

Согласно инструкции Лейкеран относится к цитотоксичным препаратам, его применение возможно только под контролем врача-специалиста.

Деление таблеток данного препарата запрещено. Во время терапии Лейкераном рекомендовано 2-3 раза в неделю контролировать состояние периферической крови. Нет необходимости прекращать лечение Лейкераном при первых признаках нейтропении. Но необходимо помнить о том, что снижение количества нейтрофилов может нарастать в течение 10 дней после приема последней дозы препарата.

Женщинам детородного возраста при лечении Лейкераном следует соблюдать надежные методы контрацепции.

Читайте также:  Рак мочевого пузыря: анализы и обследования

Дети с проявлениями нефротического синдрома, а также пациенты с судорожными припадками в анамнезе должны быть под тщательным контролем врача в течение всего курса терапии Лейкераном, так как у них повышен риск возникновения судорог.

Обращаем Ваше внимание! Перед применением любых лекарственных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом!

Источник: http://prom-vl.ru/content/lejkeran

Лейкеран

Лейкеран от рака: инструкция, где купить, цена, отзывы

 Лейкеран купить в Украине с доставкой в центре коррекции иммунитета ckimm.com.ua Кнтакты   Лейкеран Цена 1800 грн.

Что важно знать о препарате:  Лейкеран предназначен для приема внутрь. Лейкеран обычно является одним из компонентов комбинированной терапии, которую проводят по различным схемам.

При интактной наружной оболочке использование таблеток Лейкерана не представляет риска. Таблетки не следует делить на части. При приеме таблеток Лейкерана следует выполнять рекомендации по применению цитотоксических препаратов.

Неиспользованные таблетки следует уничтожить в соответствии с правилами утилизации опасных и ядовитых веществ.

Лейкеран инструкция

Состав

1 таблетка Лейкеран содержит хлорамбуцил — 2 мг Вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный, стеариновая кислота.

Состав оболочки: Opadry коричневый YS-1-16655A (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, железа оксид желтый, железа оксид красный).

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Противоопухолевый препарат, относится к ароматическим производным азотсодержащего иприта. Действует как бифункциональный алкилирующий препарат. Алкилирование происходит посредством образования высокоактивных радикалов этиленимония.
Вероятно, происходит перекрестное связывание радикалов этиленимония с двумя цепочками спирали ДНК и последующее нарушение процесса репликации ДНК.

ПОКАЗАНИЯ

– болезнь Ходжкина; – некоторые виды неходжкинских лимфом; – хронический лимфолейкоз; – макроглобулинемии Вальденстрема; – запущенная аденокарцинома яичника;

– рак молочной железы (в некоторых случаях).

 Лейкеран купить в Украине с доставкой в центре коррекции иммунитета ckimm.com.ua Кнтакты   Лейкеран Цена 1800 грн.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Подробные схемы применения Лейкерана опубликованы в медицинской литературе.

  1. Взрослым при болезни Ходжкина в виде монотерапии Лейкеран обычно назначают в дозе 200 мкг/кг/сут в течение 4-8 нед.
  2. У детей для лечения болезни Ходжкина и неходжкинских лимфом Лейкеран можно применять по тем же схемам, что и у взрослых.
  3. При неходжкинских лимфомах в виде монотерапии Лейкеран обычно применяют первоначально в дозе 100-200 мкг/кг/сут в течение 4-8 нед; затем проводят поддерживающую терапию или в меньшей суточной дозе, или прерывистыми курсами.
  4. Лейкеран эффективен при лечении пациентов с запущенной диффузной лимфоцитарной лимфомой, а также больных с рецидивами после радиотерапии.
    У пациентов с запущенной неходжкинской лимфоцитарной лимфомой не выявлено значимых различий общей частоты положительного клинического эффекта в случае применения хлорамбуцила в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии.
  5. При хроническом лимфолейкозе лечение Лейкераном обычно начинают после появления клинических симптомов или после возникновения признаков нарушения функции костного мозга (но не костномозговой недостаточности) по данным анализа периферической крови. Начальная доза Лейкерана составляет 150 мкг/кг/сут до тех пор, пока общее число лейкоцитов крови не снизится до 10000/мкл. Через 4 недели после окончания первого курса терапии лечение можно возобновить в поддерживающей дозе 100 мкг/кг/сут.

    У части пациентов, обычно после первых 2 лет лечения, нормализуется общее число лейкоцитов крови, перестают пальпироваться ранее увеличенные селезенка и лимфатические узлы, а относительное содержание лимфоцитов в костном мозге составляет менее 20%.

  6. Пациентам с признаками костномозговой недостаточности сначала назначают преднизолон, а Лейкеран можно применять только после появления признаков регенерации костномозгового кроветворения.
    Не выявлено значимых различий частоты положительного клинического эффекта и частоты развития побочных реакций в случае применения Лейкерана ежедневно или прерывистыми курсами в больших дозах.
  7. При макроглобулинемии Вальденстрема Лейкеран является препаратом выбора. Начальная доза составляет 6-12 мг/сут ежедневно, а после развития лейкопении рекомендуется перейти на поддерживающую терапию в дозе 2-8 мг/сут ежедневно в течение неопределенного периода времени.
  8. При раке яичника в качестве монотерапии Лейкеран обычно назначают в дозе 200 мкг/кг/сут в течение 4-6 нед.
    В дозе 300 мкг/кг/сут Лейкеран применяли до развития лейкопении. Поддерживающую терапию проводили в дозе 200 мкг/кг/сут, удерживая количество лейкоцитов крови на уровне 4000/мм3. На практике продолжительность курсов поддерживающей терапии составляет 2-4 нед. с перерывами между курсами в 2-6 нед.
  9. При запущенном раке молочной железы в качестве монотерапии Лейкеран обычно назначают в дозе 200 мкг/кг/сут в течение 6 нед. В комбинации с преднизолоном Лейкеран можно применять в дозе 14-20 мг/сут независимо от массы тела в течение 4-6 нед. и более при условии отсутствия выраженного угнетения гемопоэза.

    Лейкеран можно применять в комбинации с метотрексатом, 5-фторурацилом и преднизолоном в дозе 5-7.5 мг/м2/сут.

 Лейкеран купить в Украине с доставкой в Центре коррекции иммунитета ckimm.com.ua Кнтакты   Лейкеран Цена 1800 грн.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

  • Со стороны системы кроветворения: часто — угнетение функции костного мозга. Несмотря на высокую частоту развития миелосупрессии, она обычно обратима при своевременной отмене хлорамбуцила. Однако имеются сообщения о случаях необратимого угнетения функции костного мозга.

  • Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, диарея и язвеннные поражения слизистой оболочки полости рта; в единичных случаях – гепатотоксическое действие и желтуха.

  • Со стороны дыхательной системы: редко у пациентов с хроническим лимфолейкозом при длительном применении хлорамбуцила развивался тяжелый интерстициальный фиброз легких (после отмены препарата может подвергаться обратному развитию); в единичных случаях – интерстициальная пневмония.

  • Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, в единичных случаях переходившая в синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в единичных случаях — периферическая невропатия. У детей с нефротическим синдромом, получавших хлорамбуцил, иногда отмечались судорожные припадки.

  • Редко — фокальные и/или генерализованные судороги при применении хлорамбуцила в терапевтических дозах ежедневно или в виде курсов высокодозной пульс-терапии.
  • Прочие: в единичных случаях – лихорадка, асептический цистит.
    В случае превышения рекомендуемых терапевтических доз возможно развитие других побочных эффектов.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Учитывая серьезность показаний к применению Лейкерана, абсолютных противопоказаний к его назначению нет.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Следует по возможности избегать назначения Лейкерана при беременности, особенно в I триместре. При необходимости применения препарата в каждом отдельном случае следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Как и при лечении любыми цитотоксическими препаратами, при приеме Лейкерана партнерам необходимо соблюдать меры по предупреждению беременности. При необходимости назначения Лейкерана в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Лейкеран, как и другие цитотоксические средства, способен вызывать тератогенные эффекты.

Хлорамбуцил может вызывать угнетение функции яичников. Сообщалось о развитии аменореи после лечения Лейкераном.

Описаны случаи азооспермии у мужчин, получавших хлорамбуцил, но для развития данного осложнения суммарная доза препарата должна составлять не менее 400 мг. У пациентов, получивших хлорамбуцил в суммарных дозах 410-2600 мг по поводу лимфомы, после прекращения терапии наблюдалось восстановление перматогенеза в той или иной степени.

Лейкеран купить в Украине с доставкой в Центре коррекции иммунитета ckimm.com.ua Кнтакты   Лейкеран Цена 1800 грн.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Лечение Лейкераном следует проводить только под контролем врача, имеющего опыт применения подобных препаратов. При применении в терапевтических дозах Лейкеран угнетает выработку лимфоцитов, в меньшей степени влияет на количество нейтрофилов и тромбоцитов, а также на уровень гемоглобина.

Нет необходимости прекращать прием Лейкерана при первых признаках снижения количества нейтрофилов, однако следует помнить, что снижение количества нейтрофилов может продолжаться в течение 10 и более дней после приема последней дозы.

Лейкеран не следует назначать пациентам, которые недавно прошли курс радиотерапии или получали другие цитотоксические препараты. У пациентов с лимфоцитарной инфильтрацией костного мозга или с гипоплазией костного мозга суточная доза Лейкерана не должна превышать 100 мкг/кг.

Детям с нефротоксическим синдромом, пациентам, получающим высокодозную пульс-терапию Лейкераном, пациентам с судорожными припадками в анамнезе (поскольку у них может быть повышен риск развития судорог), пациентам с признаками нарушения функции почек (из-за риска развития более выраженной миелосупрессии вследствие азотемии) в течение курса лечения требуется тщательное наблюдение врача. Метаболизм Лейкерана полностью не изучен, поэтому следует рассмотреть вопрос о снижении дозы Лейкерана пациентам с выраженным нарушением функции печени. Хлорамбуцил вызывает у человека хроматидные или хромосомные нарушения. Имеются сообщения о случаях развития острого лейкоза у больных хроническим лимфолейкозом, получавших лечение Лейкераном. Не удалось установить являлся ли острый лейкоз частью естественного течения заболевания или он был вызван химиотерапией. Сравнительные данные у пациентов с раком яичников, получавших и не получавших алкилирующие препараты, свидетельствуют о том, что применение алкилирующих средств, включая хлорамбуцил, ассоциировано со значительным повышением частоты развития острого лейкоза. Имеются сообщения о случаях развития острого миелобластного лейкоза у небольшой части пациентов, длительно получавших хлорамбуцил в качестве адъювантной терапии по поводу рака молочной железы. При назначении хлорамбуцила необходимо сопоставлять риск возникновения острого лейкоза с потенциальным терапевтическим эффектом данного препарата. При болезни Ходжкина Лейкеран использовали в качестве альтернативы мустагену: хлорамбуцил вызывал меньше токсических реакций при одинаковом терапевтическом эффекте. Контроль лабораторных показателей

Поскольку Лейкеран может вызывать необратимое угнетение функции костного мозга, необходимо контролировать количество форменных элементов крови в процессе лечения.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: основным проявлением случайной передозировки хлорамбуцила является обратимая панцитопения.

Описаны случаи токсического поражения нервной системы от общего возбуждения и атаксии до множественных припадков типа grand mal.

Лечение: необходимо проводить тщательный контроль анализов крови и общие поддерживающие мероприятия, в т.ч. переливание крови или ее компонентов по показаниям.

Специфического антидота хлорамбуцила не существует.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Данные о лекарственном взаимодействии препарата Лейкеран не предоставлены.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат следует хранить при температуре от 2° до 8°С. Срок годности — 3 года. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Лейкеран купить в Украине с доставкой в Центре коррекции иммунитета ckimm.com.ua Кнтакты   Лейкеран Цена 1800 грн.

+380675613470

Источник: http://ckimm.com.ua/lejkeran/

Ссылка на основную публикацию