Иматиниб (гливек) от лейкозаа: отзывы, цена, аналоги

Гливек 400мг №30

Иматиниб (Гливек) от лейкозаа: отзывы, цена, аналоги

Гливек (GLIVEC) — противоопухолевый препарат нового поколения. Гливек является одним из представителей таргетных цитостатических препаратов, которые избирательно действуют только на клетки опухоли.

Иматиниб —  активное вещество Гливека — угнетает процессы деления таких клеток и способствует апоптозу лейкозных клеток при хроническом лейкозе, остром лимфобластном лейкозе, а также BCR-ABL- положительных клеточных линий. Иматиниб выборочно ингибирует пролиферацию, активирует клеточный апоптоз, возникших в желудке и кишечнике, опухолей, экспрессирующих мутирующую тирозинкиназу.

В организме больного 98% от принятой дозы препарата достигает нужного органа. Жирная пища в меню снижает скорость всасывания и эффективность впитывания Иматиниба. Особых различий в фармакокинетике у пациентов разного возраста, пола, массы тела не выявлено.

Гливек выпускается в таблетках, имеющих продолговатую форму, которые помещаются в блистеры. Торговая упаковка представляет собой картонную коробку, содержащую 30 таблеток. Предлагаемый нами препарат выпускается в Швейцарии фирмой Novartis и поставляется в Россию из Турции.

Активное вещество: Иматиниб — 400 мг

Вспомогательные вещества: кросповидон, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, тальк, красный и желтый оксид железа, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 400 (полиэтиленгликоль), безводный коллоидный диоксид кремния.

Инструкция

Назначать лечение препаратом Гливек может только врач-онколог. Вопросы дозировки и длительно лечения решаются индивидуально, основываясь диагнозе, тяжести протекания заболевания. В ходе лечения врач может корректировать дозировку или временно отменить прием Гливека.

Иматиниб принимают во время еды, запивая как минимум стаканом воды (большое количество жидкости снижает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЖКТ).

При дозе 400-600 мг препарат принимается однократно в течение дня, при дозировке 800 мг — суточная доза делится на два приема.

Если процесс глотания затруднен, то таблетку следует измельчить и смешать с водой или соком (предпочтительнее — яблочным). Получившаяся суспензия не подлежит хранению.

Терапия Гливеком продолжительная по времени. Ее задача — достигнуть и поддерживать клиническую и гематологическую ремиссию.

Ниже мы приведем рекомендуемые дозировки Гливека при различных диагнозах (представленная информация является справочной):

  • Хронический миелоидный лейкоз — дозировка зависит от фазы; в период акселерации или бластного криза начальная суточная доза не менее 600 мг, при хронической фазе – 400. При отсутствии побочных проявлений на усмотрение онколога доза может быть увеличена.
  • Острый лимфобластный лейкоз — 600 мг.
  • Миелопролиферативные, миелодиспластические болезни — 400 мг.
  • Неоперабельные рецидивирующие, метастатические выбухающие дерматофибросаркомы — 800 мг.
  • Системный мастоцитоз — 400 мг.
  • Эозинофильной лейкемия (хроническая стадия), гиперэозинофильный синдром: для большинства — 400 мг, с аномалиями — 100 мг.
  • При нарушениях в работе печени — 400 мг.

Гливек не назначают:

  • при индивидуальной непереносимости;
  • беременным и кормящим грудью;
  • при лечении детей младше двух лет.

Особо внимательным к своему здоровью при лечении Гливеком следует быть пациентам:

  • с различными дисфункциями печени;
  • с болезнями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. сердечной недостаточностью);
  • которым производится гемодиализ.

При лечении Гливеком нельзя употреблять грейпфруты.

Повышенная осторожность требуется при одновременном приеме Гливека и препаратов, предназначенных для лечения печеночно-почечных заболеваний.

Также не рекомендуется совмещать этот препарат с лекарстенными средствами из следующего списка: Итраконазол, Кетоконазол, Кларитромицин, Эритромицин, Фенитоин, Дексаметазон, Рифампицион, Пимозидом, Циклоспорин и Фенобарбитал. Имеется информация о  несовместимости Гливека и парацетамола.

Противопоказан одновременный прием препаратов, содержащих зверобой продырявленный, и Гливека.

Гливек (Иматиниб) имеет большой перечень побочных эффектов:

  • задержка жидкости в организме (при онкозаболевания), проявляющаяся отечностью, увеличением веса, которое можно заметить по лицу;
  • скопление жидкости в легких — кашель со слизью, тяжелое дыхание со свистом;
  • отказ печени — желудочные боли, потемнение мочи, изменение цвета кала (он становится оранжевым), желтушность;
  • желудочное кровотечение — его признаки это: кровяные примеси в каловых и рвотных массах, а также при кашле, ненормальный стул (либо смолистый, либо кровавый);
  • явления пробоя опухолевых клеток — покалывание или онемение мышц вокруг рта, резкие поясничные боли, мышечная слабость, слабеющий пульс, сбой сердечного ритма, отсутствие мочеиспускания и появление крови в моче;
  • сбой в работе щитовидной железы — быстрая усталость, резкая слабость в мышцах, слишком сухие кожные покровы, моментальное реагирование на понижение температуры, хриплость в голосе;
  • кожные проявления — множественные припухлости, внезапная лихорадка, появление фиолетовой либо красной сыпи.
  • Немедленно сообщайте врачу при обнаружении этих признаков.

Передозировка Гливека носит обратимый характер, чаще признаки передозировки проходят самостоятельно, но в редких случаях требуется симптоматическая терапия. Признаки передозировки Иматиниба это:

  • расстройства со стороны ЖКТ — постоянная тошнота, рвота, внезапная диарея;
  • расстройства со стороны ЦНС — повышенная утомляемость, мышечные спазмы, миалгия;
  • кожные расстройства — сыпь, эритема, лихорадка;
  • резкий отек.

При приеме Гливека снижается концентрация внимания и психомоторные реакции, поэтому в период лечения не рекомендуется садиться за руль, выполнять другие занятия, требующие хорошего внимания.

Гливек нужно хранить в сухом месте при температуре ниже 30 градусов Цельсия. Берегите детей от случайного приема лекарственных препаратов.

Показания к применению

Гливек (Иматиниб) назначают пациентам:

  • с хроническим миелоидным лейкозом (Ph+) — как впервые диагностированном, так и после неудачного лечения другими препаратами;
  • с (Ph+) острым лимфобластным лейкозом (монотерапия или комбинаторное лечение);
  • с системным мастоцитозом;
  • с гастроинтестинальной стромальной опухолью;
  • с неоперабельной, рецидивирующей и/или метастатической выбухающей дерматофибросаркомой во взрослом возрасте;
  • с эозинофилией (гиперэозинофильный синдром и хронический эозинофильный лейкоз).

Качественный, высокоэффективный препарат Гливек уже несколько лет успешно применяется врачами-онкологами развитых стран. С нашей помощью вы можете приобрести его и в России. Цена, указанная на сайте может меняться в зависимости от изменений стоимости валют.

Вопросы — ответы:

Гливек 400 мг мы привозим из Турции под заказ по частичной предоплате. Пожалуйста, свяжитесь с нашим оператор по указанным телефона, чтобы уточнить условия заказа.

Мы поставляем Гливек в форме таблеток. Упаковка Гливека должна храниться в сухом затененном месте, оптимальная температура для сохранения свойств препарата Гливек не должна превышать 30 градусов Цельсия.

Источник: http://evro-lekarstva.ru/products/glivek-400mg-30

Гливек (Иматиниб)

Гливек (Glivek)
Иматиниб (Imatinib)
4-/(4-Метил-1-пиперазинил)метил/-N-/4-метил-3-//4-(3-пиридинил)-2-пиримидинил/амино/фенил/бензамид

Виды опухолей »
Лекарственные средства этой группы »

Фармакологическая группа: Другие противоопухолевые средства.

Брутто-формула: C29-H31-N7-O

Код CAS: 152459-95-5

Фармакологическое действие: Противоопухолевый препарат, ингибитор протеинтирозинкиназы (Bcr-Abl тирозинкиназы) — аномального фермента, продуцируемого филадельфийской хромосомой при хроническом миелолейкозе. Подавляет пролиферацию Bcr-Abl-позитивных опухолевых клеток, индуцирует их апоптоз. Не обладает селективностью; in vitro подавляет также рецепторы тирозинкиназы тромбоцитарного фактора роста и фактора стволовых клеток.

Фармакокинетика: После приема внутрь хорошо абсорбируется, биодоступность — 98%. Cmax достигается через 2-4 ч. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином) — 95%. В интервале доз 25-1000 мг AUC увеличивается пропорционально повышению дозы.

Кумулирует, однако увеличение концентрации в 1.5-2.5 раза по сравнению с Css, создающейся при однократном ежедневном приеме, не имеет клинического значения.

Метаболизируется в печени при участии фермента CYP3A4 системы цитохрома P450 с образованием основного активного метаболита — N-деметилированного производного пиперазина (его AUC составляет 15% от AUC иматиниба). Др.

изоферменты цитохрома P450 (CYP1A2, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19) принимают незначительное участие в метаболизме препарата. Выводится в течение 7 дней преимущественно в виде метаболитов: 68% — с каловыми массами, 13% — почками; в неизмененном виде — 25% (5% — почками, 20% — с каловыми массами).

Клиренс у пациентов до 50 лет и массой тела 50 кг — 8 л/ч, у пациентов старше 50 лет и массой тела 100 кг — 14 л/ч. Вариабельность клиренса (40%) не является основанием для коррекции дозы, но требует наблюдения за пациентами во избежание интоксикации. Проникает в грудное молоко в значительных количествах.

Показания: Хронический миелолейкоз: впервые выявленный (у детей и взрослых), бластный криз, фаза акселерации и хроническая фаза, терапия первой линии или при неудаче предшествующего лечения интерфероном альфа (у детей и взрослых).

Острый лимфобластный лейкоз: впервые диагностированный у пациентов положительных по филадельфийской хромосоме (Ph+) в комбинации с др. химиотерапией (у взрослых); рецидивирующий или рефрактерный у взрослых (Ph+)-пациентов в качестве монотерапии.

Миелодиспластические и миелопролиферативные заболевания, связанные с генными перестройками рецептора фактора роста тромбоцитов (у взрослых). Системный мастоцитоз (у взрослых) с неизвестным с-Kit мутационным статусом или при отсутствии D816V с-Kit мутации. Гиперэозинофильный синдром и/или хроническая эозинофильная лейкемия у взрослых.

Неоперабельные и/или метастатические злокачественные стромальные опухоли ЖКТ у взрослых. Неоперабельная, рецидивирующая и/или метастатическая выбухающая дерматофибросаркома у взрослых.

Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, период лактации, возраст до 2 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).C осторожностью. Тяжелая печеночная/печеночная недостаточность, пациенты, находящиеся на гемодиализе.

Режим дозирования: Внутрь, во время еды, запивая полным стаканом воды, однократно, рекомендуемая суточная доза в стадию ремиссии — 400 мг, в стадию обострения и при бластном кризе — 600 мг.

При прогрессировании заболевания, недостаточном гематологическом эффекте в течение 3 мес терапии и отсутствии побочных эффектов возможно увеличение дозы: в стадию ремиссии — до 600 мг/сут, в стадию обострения и при бластном кризе — до 800 мг/сут (по 400 мг 2 раза в день).

Лечение — длительное, с целью достижения и поддержания клинической и гематологической ремиссии. При нарушении функции печени (увеличение концентрации билирубина в 3 раза по сравнению с исходным значением, активности «печеночных» трансаминаз — в 5 раз) лечение прекращают, пока значения показателей не снизятся до 1.5 и 2.5 соответственно.

В этом случае лечение возобновляют, снижая дозы с 400 до 300 мг и с 600 до 400 мг. В случае появления нейтропении и тромбоцитопении тактика лечения зависит от стадии заболевания. В стадию ремиссии при снижении нейтрофилов до 1 тыс./мкл, тромбоцитов — до 50 тыс.

/мкл лечение (400 мг/сут) прекращают до нормализации соответствующих показателей (нейтрофилов — не менее 1.5 тыс./мкл, тромбоцитов — не менее 75 тыс.

/мкл); затем лечение возобновляют в прежнем режиме (400 мг/сут); если вновь происходит снижение показателей ниже границы допустимых значений, лечение возобновляют после перерыва (необходимого для восстановления показателей крови) в сниженной дозе — 300 мг/сут.

При бластном кризе и в стадию обострения (режим дозирования — 600 мг/сут) в случае снижения нейтрофилов менее 500/мкл, тромбоцитов — менее 100 тыс./мкл лечение прекращают; для дифференцирования причины, вызвавшей цитопению, проводят биопсию костного мозга; если цитопения не связана с лейкемией, дозу иматиниба снижают до 400 мг; если цитопения сохраняется в течение последующих 2 нед, дозу уменьшают до 300 мг; если цитопения продолжается до 4 нед, лечение прекращают до восстановления показателей крови (нейтрофилов — не менее 1 тыс./мкл, тромбоцитов — не менее 200 тыс./мкл), а затем возобновляют в сниженной дозе — 300 мг/сут.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия).

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, анемия, панцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка жидкости в организме — увеличение массы тела, поверхностные отеки, местные или распространенные отеки, плевральный и/или перикардиальный выпот, асцит, отек легких, отеки периорбитальной области, реже — конечностей, нарушение функции почек.

Читайте также:  Злокачественная опухоль молочной железы

Со стороны ССС: ХСН.

Прочие: мышечный спазм.Передозировка. Симптомы: Применение в эксперименте в суточной дозе 3600 мг/кв.м (превышающей максимально допустимую в 7.5 раз) в течение 7-10 сут приводило к гибели животных вследствие множественных дегенеративных изменений тканей и органов.

Особые указания: Оказывает тератогенный эффект, поэтому женщины репродуктивного возраста во время приема препарата должны тщательно соблюдать меры по контрацепции. Вызывает задержку жидкости в организме, поэтому пациентам необходимо регулярно следить за массой тела.

У пациентов старше 65 лет вероятность развития отеков увеличивается и возрастает риск возникновения плеврального и перикардиального выпота, отека легких. Отеки исчезают при снижении дозы и назначении диуретиков или отмене препарата.

Иматиниб может вызывать раздражение ЖКТ, поэтому его рекомендуется принимать вместе с пищей и запивать полным стаканом воды. Во время терапии необходимо контролировать картину периферической крови еженедельно в течение первого месяца, 1 раз в 2 нед в течение второго месяца и каждые 2-3 мес — в последующий период.

Риск развития миелодепрессии увеличивается при бластном кризе и в стадии обострения хронического лейкоза. Средняя продолжительность нейтропении — 2-3 нед, тромбоцитопении — 3-4 нед. Обычно снижение дозы или временное прекращение лечения уменьшают изменения клеточного состава крови, лишь в редких случаях требуется отмена лечения.

Во избежание развития печеночной недостаточности до начала лечения и ежемесячно при наличии клинических признаков следует контролировать состояние печени (активность «печеночных» трансаминаз и ЩФ, содержание билирубина в крови).

При печеночной недостаточности показан тщательный контроль концентрации препарата в плазме во избежание интоксикации. Следует иметь в виду, что при длительной терапии потенциально существует риск возникновения гепато- и нефротоксичности, а также оппортунистических инфекций.

Взаимодействие: Повышает концентрацию субстратов изоферментов CYP3A4 (симвастатина, циклоспорина, пимозида и др.), CYP2C9 (варфарина и др.), CYP2D6, CYP3A4, CYP3A5, а также ЛС, метаболизирующихся при участии изофермента CYP3A4 (в т.ч.

триазолобензодиазепинов, БМКК дигидропиридинового ряда, ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы). Ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин и др.) увеличивают концентрацию иматиниба в плазме.

Индукторы изофермента CYP3A4 (фенитоин, дексаметазон, карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал и др.) снижают концентрацию иматиниба.

Источник: http://www.oncology.ru/patient/medicine/glivek/

Гливек – инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

Гливек – противоопухолевое лекарственное средство.

Действующее вещество

Иматиниб (Imatinib).

Форма выпуска и состав

Гливек реализуется в форме таблеток, покрытых оболочкой и капсул. Капсулы выпускаются в блистерах (по 10 и 12 капс.), помещенных в картонные упаковки по 2, 3, 4, 8, 10 или 15 шт. Таблетки выпускаются в блистерах (по 10 табл.), помещенных в картонные упаковки по 1, 2, 3 или 6 шт.

Гливек, капсулы 1 капс.
Иматиниба мезилат 59,75 мг
Что соответствует содержанию иматиниба 50 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическа, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, титана диоксид, желатин, краситель железа оксид желтый.
Состав чернил: краситель железа оксид красный (E172), шеллак, лецитин соевый.
Гливек, капсулы 1 капс.
Иматиниба мезилат 119,5 мг
Что соответствует содержанию иматиниба 100 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическа, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, титана диоксид, желатин, краситель железа оксид желтый.
Состав чернил: краситель железа оксид красный (E172), шеллак, лецитин соевый.
Гливек, таблетки 1 табл.
Иматиниба мезилат 119,5 мг
Что соответствует содержанию иматиниба 100 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, железа оксид желтый, макрогол 4000, тальк, железа оксид красный.

Также Гливек выпускается a форме таблеток с содержанием иматиниба мезилат 478 мг (что соответствует содержанию иматиниба 400 мг). Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, железа оксид желтый, макрогол 4000, тальк, железа оксид красный.

Показания к применению

Показаниями к назначению Гливека являются:

  • Рефрактерный или рецидивирующий Ph+ ОЛЛ у взрослых больных в качестве монотерапии.
  • Впервые диагностированный хронический миелоидный лейкоз (положительный по филадельфийской хромосоме (Ph+)) у взрослых пациентов и детей.
  • Системный мастоцитоз у взрослых больных с неизвестным c-Kit мутационным статусом или с отсутствием D816V c-Kit мутации.
  • Хронический эозинофильный лейкоз и/или гиперэозинофильный синдром у взрослых больных с негативной или позитивной аномальной FIP1L1-PDGRF альфа-тирозинкиназой.
  • Ph+ хронический миелоидный лейкоз в фазе акселерации или в хронической стадии при неэффективности предшествующего лечения интерфероном альфа (а также бластный криз у взрослых и детей).
  • Впервые выявленный острый лимфобластный лейкоз (положительный по филадельфийской хромосоме (Ph+)) у взрослых лиц в сочетании с химиотерапией.
  • Метастатическая, рецидивирующая и/или неоперабельная выбухающая дерматофибросаркома у взрослых больных.
  • Метастатические и/или неоперабельные злокачественные гастроинтестинальные стромальные опухоли у взрослых лиц (позитивные по c-Kit (CD 117)).
  • Миелопролиферативные и/или миелодиспластические патологии, обусловленные генными перестройками рецептора фактора роста тромбоцитов, у взрослых больных.
  • Адъювантное лечение гастроинтестинальных стромальных опухолей у взрослых лиц (позитивных по c-Kit (CD 117)).

Противопоказания

Противопоказаниями к приему Гливека являются:

  • Период беременности и грудного вскармливания.
  • Гиперчувствительность к вспомогательным компонентам медпрепарата.
  • Детский возраст до 2 лет.

Лекарственное средство назначается с особой осторожностью пациентам с тяжелыми функциональными нарушениями почек, тяжелой печеночной недостаточностью, сердечно-сосудистыми патологиями или при наличии факторов риска возникновения сердечной недостаточности (в том числе при регулярном проведении процедуры гемодиализа).

Инструкция по применению Гливек (способ и дозировка)

Гливек принимают во время еды, запивая стаканом воды. Дозы 400 мг и 600 мг/сут назначаются в 1 прием. Суточную дозу 800 мг делят на 2 приема — по 400 мг утром и вечером.

Больным, не имеющим возможности проглотить капсулу или таблетку целиком, препарат можно принимать в разведенном виде. Содержимое капсул или таблетку разводят водой или яблочным соком (50 мл жидкости для таблеток 100 мг и 100 мл — для таблеток 400 мг). Получившуюся суспензию принимают внутрь сразу после приготовления.

При хроническом миелоидном лейкозе (ХМЛ) доза препарата зависит от фазы заболевания. В хроническую фазу ХМЛ назначают 400 мг/сут. В фазу акселерации и при бластном кризе — 600 мг/сут.

Лечение проводят до тех пор, пока сохраняется клинический эффект.

При отсутствии нейтропении, тромбоцитопении (не связанных с лейкозом) или выраженных побочных эффектов возможно цвеличение дозы с 400 мг до 600 мг или до 800 мг у больных в хронической фазе заболевания. У пациентов в фазе акселерации и при бластном кризе — с 600 мг до 800 мг/сут.

У детей старше 2 лет расчет режима дозирования основывается на площади поверхности тела. Пациентам с хронической фазой ХМЛ и фазой акселерации рекомендуются дозы 340 мг/м²/сут (одномоментно или разделенные на 2 равных приема). Общая суточная доза не должна составлять более 600 мг.

При Ph+ остром лимфобластном лейкозе рекомендуемая доза — 600 мг/сут.

При миелодиспластических/миелопролиферативных заболеваниях — 400 мг/сут.

При метастатических и/или неоперабельных злокачественных стромальных опухолях ЖКТ назначают 400 мг/сут. При отсутствии побочных эффектов и недостаточном ответе возможно повышение суточной дозы с 400 мг до 600 мг или до 800 мг.

При применении препарата в качестве адъювантной терапии у больных с гастроинтестинальными стромальными опухолями — 400 мг/сут. Минимальная длительность терапии — 3 года.

При системном мастоцитозе при отсутствии D816V c-Kit мутации — 400 мг/сут. При неизвестном мутационном статусе и недостаточной эффективности предыдущей терапии — 400 мг/сут.

При рецидивирующей, неоперабельной и/или метастатической выбухающей дерматофибросаркоме — 800 мг/сут.

Источник: http://dolgojit.net/glivek.php

ГЛИВЕК

Клинико-фармакологическая группа

Противоопухолевый препарат. Ингибитор протеинтирозинкиназы

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы непрозрачные, размер №3, от светло-желтого до оранжево-желтого цвета, с маркировкой «NVR SH» красными чернилами; содержимое капсул — порошок белого с желтоватым оттенком цвета.

1 капс.
иматиниба мезилат 59.75 мг,
 что соответствует содержанию иматиниба 50 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическа — 46 мг, кросповидон — 7.5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 1 мг, магния стеарат — 750 мкг, титана диоксид — 380 мкг, желатин — 47.51 мг, краситель железа оксид желтый — 110 мкг.

Состав чернил: краситель железа оксид красный (E172), шеллак, лецитин соевый.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Капсулы непрозрачные, размер №1, от оранжевого до оранжевого с сероватым оттенком цвета, с маркировкой «NVR SI» красными чернилами; содержимое капсул — белого с желтоватым оттенком цвета.

1 капс.
иматиниба мезилат 119.5 мг,
 что соответствует содержанию иматиниба 100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 92 мг, кросповидон — 15 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 2 мг, магния стеарат — 1.5 мг, титана диоксид — 600 мкг, желатин — 74.81 мг, краситель железа оксид желтый — 30 мкг, краситель железа оксид красный — 560 мкг.

Состав чернил: краситель железа оксид красный (E172), шеллак, лецитин соевый.

12 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.12 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.12 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.12 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.12 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

12 шт. — блистеры (15) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой от темно-желтого до коричневато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской, на одной стороне маркировка «NVR», на другой стороне маркировка «S» и «A» по разные стороны от риски.

1 таб.
иматиниба мезилат 119.5 мг,
 что соответствует содержанию иматиниба 100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, железа оксид желтый, макрогол 4000, тальк, железа оксид красный.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой от темно-желтого до коричневато-оранжевого цвета, овальные, двояковыпуклые, с фаской, на одной стороне маркировка «400», на другой стороне маркировка «SL» и «SL» по разные стороны от риски.

1 таб.
иматиниба мезилат 478 мг,
 что соответствует содержанию иматиниба 400 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, железа оксид желтый, макрогол 4000, тальк, железа оксид красный.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат, ингибитор протеинтирозинкиназы.

Иматиниб оказывает избирательное ингибирующее действие на фермент Bcr-Abl-тирозинкиназу, образующуюся при слиянии участка гена Bcr (breakpoint cluster region) и протоонкогена Abl (Abelson), на клеточном уровне, селективно подавляет пролиферацию и вызывает апоптоз клеточных линий, экспрессирующих Bcr-Abl тирозинкиназу, включая незрелые лейкозные клетки, образующиеся у пациентов с положительными по филадельфийской хромосоме хроническим миелолейкозом и острым лимфобластным лейкозом.

Иматиниб селективно ингибирует Bcr-Abl-позитивные колонии, полученные из клеток крови больных хроническим миелолейкозом.

Иматиниб ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз клеток стромальных опухолей ЖКТ, экспрессирующих тирозинкиназу с мутацией с-Kit рецептора.

Активация рецепторов к факторам роста тромбоцитов или Abl-фрагмента тирозинкиназы может являться причиной развития как миелодиспластических/миелопролиферативных заболеваний, так и гиперэозинофильного синдрома и хронического эозинофильного лейкоза и выбухающей дерматофибросаркомы.

Активация c-Kit рецептора тирозинкиназы и рецепторов к факторам роста тромбоцитов может лежать в основе патогенеза системного мастоцитоза.

Иматиниб ингибирует передачу сигнала в клетках и клеточную пролиферацию, возникающие в результате нарушения регуляции активности факторов роста тромбоцитов и стволовых клеток, c-Kit-рецептора и Abl-фрагмента тирозинкиназы.

Читайте также:  Можно ли заразиться раком от больного?

При применении иматиниба у пациентов с неоперабельными и/или метастатическими злокачественными гастроинтестинальными стромальными опухолями отмечалось достоверное увеличение общей выживаемости больных (48.8 мес) и выживаемости без признаков заболевания (21 мес).

Адъювантная терапия препаратом гастроинтестинальных стромальных опухолей снижает риск развития рецидивов на 89%, увеличивает выживаемость без признаков заболевания (38 мес иматиниб в сравнении с 20 мес плацебо).

Адъювантная терапия препаратом гастроинтестинальных стромальных опухолей в течение 3 лет приводит к значительному увеличению общей выживаемости и выживаемости без признаков прогрессирования заболевания по сравнению с терапией в течение 1 года.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры Гливека оценивались в диапазоне доз от 25 мг до 1000 мг. Фармакокинетические профили анализировались в 1-й день применения, а также при достижении равновесных концентраций иматиниба в плазме на 7-й или 28-й день.

Всасывание

После приема внутрь биодоступность препарата составляет в среднем 98%. Коэффициент вариации для AUC составляет 40-60%. В диапазоне доз от 25 до 1000 мг отмечена прямая линейная зависимость значения AUC от величины дозы.

При приеме препарата с пищей с высоким содержанием жиров, в сравнении с приемом натощак, отмечается незначительное снижение степени всасывания (уменьшение Cmax иматиниба в плазме крови на 11%, AUC — на 7.4%) и замедление скорости всасывания (увеличение Tmax иматиниба в плазме крови на 1.5 ч).

Распределение

Связывание иматиниба с белками плазмы составляет около 95% (главным образом с альбумином и кислыми α-гликопротеинами, в незначительной степени — с липопротеинами).

Метаболизм

Иматиниб метаболизируется, главным образом, в печени с образованием основного метаболита (N-деметилированного пиперазинового производного), циркулирующего в системном кровотоке.

In vitro метаболит иматиниба обладает фармакологической активностью, сходной с активностью исходного вещества. Значение AUC метаболита составляет 16% от AUC иматиниба.

Связывание метаболита с белками плазмы подобно таковому для иматиниба.

Выведение

После приема одной дозы препарат выводится из организма в течение 7 дней, преимущественно в виде метаболитов (68% — с калом и 13% — с мочой). В неизмененном виде выводится около 25% дозы (20% — с калом и 5% — с мочой). T1/2 иматиниба составляет около 18 ч.

При повторных приемах препарата 1 раз/сут фармакокинетические параметры не изменяются, а Css иматиниба превышает исходную в 1.5-2.5 раза.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов старше 65 лет Vd увеличивается незначительно (на 12%).

Для пациентов с массой тела 50 кг средняя величина клиренса иматиниба составляет 8.5 л/ч, а для пациентов с массой тела 100 кг — 11.8 л/ч. Однако эти различия не являются существенными и не требуют коррекции дозы препарата в зависимости от массы тела пациента.

Фармакокинетика иматиниба не зависит от пола.

Изменения показателей клиренса и Vd иматиниба при одновременном применении с другими лекарственными средствами несущественны и не требуют изменения дозы.

У детей и подростков в возрасте до 18 лет, как и у взрослых, иматиниб быстро всасывается после приема внутрь. AUC в диапазоне доз 260 и 340 мг/м2 сходна с таковой у взрослых в диапазоне доз 400 мг и 600 мг соответственно.

При сравнении у детей и подростков значений AUC(0-24) на 1-й и 8-й дни после повторного приема препарата в дозе 340 мг/м2 1 раз/сут отмечается возрастание величины этого показателя в 1.

7 раза, свидетельствующее о кумуляции иматиниба.

У пациентов с различной степенью нарушения функции печени средние значения AUC не увеличиваются.

При применении иматиниба у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек (КК > 30 мл/мин) отмечается повышение экспозиции препарата в плазме в 1.5-2.

0 раза, соответствующее увеличению концентрации кислых α-гликопротеинов (основных белков плазмы, связывающихся с иматинибом).

Поскольку препарат незначительно выводится почками, клиренс свободного иматиниба был одинаковым для здоровых добровольцев и пациентов с нарушениями функции почек. Корреляции между экспозицией препарата и тяжестью почечных нарушений не выявлено.

Показания

— впервые выявленный положительный по филадельфийской хромосоме (Ph+) хронический миелоидный лейкоз (ХМЛ) у детей и взрослых;

— Ph+ ХМЛ в хронической фазе при неудаче предшествующей терапии интерфероном альфа или в фазе акселерации, или бластного криза у детей и взрослых;

— впервые диагностированный положительный по филадельфийской хромосоме (Ph+) острый лимфобластный лейкоз (ОЛЛ) у взрослых пациентов в комбинации с химиотерапией;

— рецидивирующий или рефрактерный Ph+ ОЛЛ у взрослых пациентов в качестве монотерапии;

— миелодиспластические/миелопролиферативные заболевания, связанные с генными перестройками рецептора фактора роста тромбоцитов, у взрослых пациентов;

— системный мастоцитоз у взрослых пациентов с отсутствием D816V c-Kit мутации или с неизвестным c-Kit мутационным статусом;

— гиперэозинофильный синдром и/или хронический эозинофильный лейкоз у взрослых с позитивной или негативной аномальной FIP1L1-PDGRF альфа-тирозинкиназой;

— неоперабельные и/или метастатические злокачественные гастроинтестинальные стромальные опухоли позитивные по c-Kit (CD 117) у взрослых пациентов;

— адъювантная терапия гастроинтестинальных стромальных опухолей позитивных по c-Kit (CD 117) у взрослых пациентов;

— неоперабельная, рецидивирующая и/или метастатическая выбухающая дерматофибросаркома у взрослых пациентов.

Противопоказания

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст до 2 лет (эффективность и безопасность до настоящего времени не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Гливек пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, тяжелыми нарушениями функции почек, сердечно-сосудистыми заболеваниями или при наличии факторов риска развития сердечной недостаточности, а также при проведении регулярной процедуры гемодиализа.

Дозировка

Препарат следует принимать во время еды, запивая полным стаканом воды, чтобы снизить риск развития желудочно-кишечных расстройств. Дозы 400 мг и 600 мг/сут следует принимать в 1 прием; суточную дозу 800 мг следует разделить на 2 приема — по 400 мг утром и вечером.

Пациентам, не имеющим возможности проглотить таблетку или капсулу целиком, например, детям, препарат можно принимать в разведенном виде; таблетки или содержимое капсул разводят водой или яблочным соком.

Необходимое количество таблеток или помещают в стакан, заливают жидкостью (приблизительно 50 мл жидкости для таблеток 100 мг и 100 мл — для таблеток 400 мг) и размешивают ложкой; в результате образуется суспензия.

Получившуюся суспензию следует принимать внутрь сразу после приготовления.

При хроническом миелоидном лейкозе (ХМЛ) рекомендуемая доза препарата Гливек зависит от фазы заболевания. В хроническую фазу ХМЛ доза составляет 400 мг/сут; в фазу акселерации и при бластном кризе — 600 мг/сут. Препарат следует принимать 1 раз/сут.

Лечение препаратом проводят до тех пор, пока сохраняется клинический эффект.

При отсутствии выраженных побочных эффектов и нейтропении или тромбоцитопении, не связанных с лейкозом, возможно повышение дозы с 400 мг до 600 мг или до 800 мг у пациентов в хронической фазе заболевания, и с 600 мг до 800 мг/сут у пациентов в фазе акселерации и при бластном кризе.

Такое повышение дозы может быть необходимо при прогрессировании ХМЛ (на любой стадии), при отсутствии удовлетворительного гематологического ответа после 3 мес лечения, цитогенетического ответа через 12 мес терапии или при утрате ранее достигнутого гематологического и/или цитогенетического ответа.

Расчет режима дозирования у детей старше 2 лет основывается на площади поверхности тела. Дозы 340 мг/м2/сут рекомендуются у детей с хронической фазой ХМЛ и фазой акселерации. Общая суточная доза у детей не должна превышать 600 мг. Суточную дозу препарата можно принимать одномоментно или разделить на 2 равных приема — утром и вечером.

При Ph+ остром лимфобластном лейкозе рекомендуемая доза Гливека составляет 600 мг/сут.

При миелодиспластических/миелопролиферативных заболеваниях рекомендуемая доза Гливека составляет 400 мг/сут.

При неоперабельных и/или метастатических злокачественных стромальных опухолях ЖКТ рекомендуемая доза Гливека составляет 400 мг/сут. При отсутствии побочных эффектов препарата и недостаточном ответе возможно увеличение суточной дозы Гливека с 400 мг до 600 мг или до 800 мг.

При появлении признаков прогрессирования заболевания терапию Гливеком следует прекратить.

При применении препарата в качестве адъювантной терапии у пациентов с гастроинтестинальными стромальными опухолями рекомендуемая доза составляет 400 мг/сут. Минимальная продолжительность лечения — 3 года. Оптимальная длительность адъювантной терапии не установлена.

При неоперабельной, рецидивирующей и/или метастатической выбухающей дерматофибросаркоме рекомендуемая доза Гливека составляет 800 мг/сут.

При системном мастоцитозе при отсутствии D816V c-Kit мутации рекомендуемая доза Гливека составляет 400 мг/сут. При неизвестном мутационном статусе и недостаточной эффективности предыдущей терапии рекомендуемая доза составляет 400 мг/сут.

Источник: https://health.mail.ru/drug/glivec/

Гливек аналоги

Для составления списка дешевых аналогов дорогих лекарств мы используем цены, которые нам предоставляют более 10000 аптек по всей России.

База лекарств и их аналогов обновляется ежедневно, поэтому информация предоставленная на нашем сайте является всегда актуальной по состоянию на текущий день. Если вы не нашли интересующий вас аналог, пожалуйста, воспользуйтесь поиском выше и выберите из списка интересующее вас лекарство.

На странице каждого из них вы найдете все возможные варианты аналогов искомого лекарства, а также цены и адреса аптек в которых оно есть в наличии.

Фармакологическое действие

Ингибитор протеинтирозинкиназы. Иматиниб эффективно ингибирует фермент Bcr-Abl-тирозинкиназу на клеточном уровне, in vitro и in vivo.

Иматиниб селективно подавляет пролиферацию и вызывает апоптоз клеточных линий, позитивных по Bcr-Abl, а также молодых лейкозных клеток при хроническом миелолейкозе с положительной филадельфийской хромосомой и при остром лимфобластном лейкозе.

В исследованиях по трансформации колоний, проведенных на пробах периферической крови и костного мозга, было показано, что иматиниб селективно ингибирует Bcr-Abl-позитивные колонии, полученные у больных хроническим миелолейкозом.

В исследованиях, проведенных in vivo на животных моделях с использованием Bcr-Abl-позитивных опухолевых клеток, было показано, что препарат обладает противоопухолевой активностью при монотерапии.Кроме того, иматиниб является сильнодействующим ингибитором рецепторов тирозин-киназы для фактора роста тромбоцитов (PDGF) и фактора стволовых клеток (SCF), а также подавляет клеточные реакции, опосредуемые вышеназванными факторами.

In vitro иматиниб ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз клеток стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта, экспрессирующих kit-мутации.

Фармакокинетика

Фармакокинетика Гливека при однократном применении была изучена в диапазоне доз от 25 до 1000 мг. Фармакокинетические профили были изучены в 1-й день применения, а также на 7-й или 28-й день, т.е. в то время, когда была достигнута равновесная концентрация в плазме.

Всасывание
После приема внутрь биодоступность препарата составляет в среднем 98%. Коэффициент вариации для AUC составляет 40-60%.

При приеме препарата с пищей с высоким содержанием жиров, в сравнении с приемом натощак, отмечается незначительное снижение степени абсорбции (уменьшение Cmax на 11%, AUC — на 7.4%) и замедление скорости абсорбции (удлинение Tmax на 1.5 ч).

РаспределениеПо данным in vitro, при клинически значимых концентрациях иматиниба его связывание с белками плазмы составляет около 95% (главным образом с альбумином и кислым альфа-гликопротеином, в незначительной степени — с липопротеином).

Читайте также:  Профилактика рака молочной железы. главные правила

Метаболизм

Основным метаболитом иматиниба, циркулирующим в кровяном русле, является N-деметилированное пиперазиновое производное, которое in vitro обладает фармакологической активностью, сходной с таковой неизмененного активного вещества. Значение AUC для метаболита составляет 16% от AUC иматиниба.

Выведение

После применения внутрь 14C-меченого иматиниба за 7 дней было выведено с калом 68% введенной дозы и с мочой 13% дозы. В неизмененном виде выводится около 25% дозы (20% — с калом и 5% — с мочой). Остальное количество иматиниба выводится в виде метаболитов.
T1/2 иматиниба у здоровых добровольцев составил около 18 ч. В диапазоне доз от 25 до 1000 мг отмечена прямая линейная зависимость значения AUC от величины дозы. При применении повторных доз, назначаемых 1 раз/сут, фармакокинетика иматиниба не изменялась. Значение Css превышало значение исходной в 1.5-2.5 раза.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
В группе лиц старше 65 лет было выявлено увеличение Vd на 12%, что представляется клинически незначимым. Было отмечено влияние массы тела на величину клиренса иматиниба. Так, для пациентов с массой тела 50 кг средняя величина клиренса иматиниба составляет 8.5 л/ч, а для пациентов с массой тела 100 кг — 11.8 л/ч. Однако эти различия не представляются настолько существенными, чтобы требовалось изменение дозы препарата в зависимости от массы тела пациента. Фармакокинетика иматиниба не зависит от пола.
У детей, как и у взрослых, иматиниб быстро всасывается после приема внутрь. AUC в диапозоне доз 260 и 340 мг/м2 сходна с таковой у взрослых в диапозоне доз 400 мг и 600 мг соответственно. Сравнивая значения AUC(0-24) на 1-й и 8-й дни для дозировки 340 мг/м2 показывает 1.7-кратную кумуляцию препарата после повторного приема.
Почки не являются основным экскреторным органом иматиниба и его метаболитов. Сывороточные концентрации иматиниба могут возрастать при нарушении функции печени.

Показания

– хронический миелолейкоз в фазе акселерации, бластного криза, а также в хронической фазе; терапия первой линиии;
– лечение неоперабельных и/или метастатических злокачественных стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта (GIST) (у взрослых пациентов).

Режим дозирования

При хроническом миелолейкозе (ХМЛ) рекомендуемая доза Гливека зависит от фазы заболевания. В хроническую фазудоза составляет 400 мг/сут; в фазу акселерации и при бластном кризе — 600 мг/сут. Препарат следует принимать 1 раз/сут во время еды, запивая полным стаканом воды.

Для пациентов, которые не могут проглотить капсулу целиком (например, дети), содержимое капсулы может быть растворено в стакане воды или яблочного сока.Рекомендуется осторожность при обращении с содержимым капсулы во избежании контакта со слизистой глаз или случайного вдыхания (для женщин детородного возраста).

После вскрытия капсулы следует сразу вымыть руки.Лечение препаратом проводят до тех пор, пока сохраняется эффект.

При условии отсутствия тяжелых нежелательных явлений и тяжелой нейтропении или тромбоцитопении, не связанных с основным заболеванием, возможно увеличение дозы Гливека в следующих случаях: прогрессирование заболевания (в любой момент); отсутствие удовлетворительного гематологического ответа после как минимум 3 месяцев лечения; утрата достигнутого ранее гематологического ответа. У больных с хронической фазой заболевания доза Гливека может быть увеличена до 600 мг/сут. У больных в фазе акселерации или при бластном кризе доза может быть увеличена до 800 мг/сут (в 2 приема по 400 мг).

В процессе терапии Гливеком иногда требуется коррекция дозы в зависимости от динамики уровней нейтрофилов и тромбоцитов в крови.При возникновении нейтропении и тромбоцитопении требуется временная отмена препарата или уменьшение его дозы, в зависимости от степени выраженности этих нежелательных явлений.

При хронической фазе хронического миелолейкоза и стромальных опухолях ЖКТ (начальная доза Гливека 400 мг) в случае снижения числа нейтрофилов менее 1.0х109/л и/или числа тромбоцитов менее 50х109/л рекомендуется отменить Гливек до тех пор, пока число нейтрофилов не станет >=1.

5х х109/л и тромбоцитов >=75х109/л; затем возобновить лечение Гливеком в дозе 400 мг. В случае повторного снижения числа нейтрофилов менее 1.0х109/л и/или числа тромбоцитов менее 50 х109/л отменить Гливек до тех пор, пока число нейтрофилов не станет >=1.

5х х109/л и тромбоцитов >=75х109/л; затем возобновить лечение Гливеком в дозе 300 мг.

В фазу акселерации и бластного криза (начальная доза 600 мг) в случае снижения числа нейтрофилов менее 0.5х109/л и/или числа тромбоцитов менее 10х109/л, произошедшего по прошествии как минимум одного месяца терапии Гливеком, рекомендуется проверить, является ли цитопения следствием лейкоза (аспирация или биопсия костного мозга). Если цитопения не связана с лейкозом, уменьшить дозу Гливека до 400 мг. Если цитопения стойко сохраняется в течение 2 недель, уменьшить дозу до 300 мг. Если цитопения сохраняется в течение 4 недель и ее связь с лейкозом не подтверждена, отменить Гливек до тех пор, пока число нейтрофилов не станет >=1х109/л и тромбоцитов >=20х109/л; затем возобновить лечение Гливеком в дозе 300 мг.
Расчет режима дозирования у детей основывается на площади поверхности тела (мг/м2). Дозировки 260 мг/м2 и 340 мг/м2 в сутки рекомендуются у детей с хронической фазой хронического миелолейкоза и фазой акселерации соответственно. Общая суточная доза у детей не должна превышать эквивалентные дозировки у взрослых 400 мг и 600 мг соответственно. Препарат применяется один раз в сутки или 2 раза — утром и вечером, 2 равные приемы. Нет данных по применению препарата у детей младше 3 лет.

Побочное действие

На развернутой стадии хронического миелолейкоза или стромальных опухолей ЖКТ больные могут иметь множественные сопутствующие нарушения, затрудняющие оценку побочных эффектов из-за целого ряда симптомов, связанных с сопутствующими заболеваниями, их прогрессированием и приемом различных лекарственных препаратов.

У больных с хроническим миелолейкозом при длительном ежедневном приеме внутрь Гливек в целом переносился хорошо.

У большинства пациентов на определенном этапе лечения возникали побочные эффекты легкой или умеренной степени; в клинических исследованиях отмена препарата в связи с побочными эффектами отмечалась у 1% больных с хронической фазой заболевания, у 2% больных в фазе акселерации и у 5% больных с бластным кризом.

У пациентов со стромальными опухолями ЖКТ отмена назначения из-за побочных эффектов потребовалась в 3% случаев.Побочные эффекты сходны по обеим нозологиям за 2 исключениями. У пациентов со стромальными опухолями ЖКТ реже отмечалась миелосупрессия, и внутриопухолевые кровотечения отмечались только у данной группы.

Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом препарата, были тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, усталость, миалгия и судороги мышц, с которыми удавалось легко справляться.

Во всех исследованиях часто отмечались периферические отеки преимущественно в периорбитальной области и нижних конечностей.

Однако они редко имели выраженный характер и хорошо поддавались терапии диуретиками, а у некоторых больных проходили после снижения дозы Гливека.

Сочетанные побочные эффекты, такие как плевральный выпот, асцит, отек легких, и быстрое увеличение массы тела с периферическими отеками или без них могут быть в целом квалифицированы как «задержка жидкости». Для устранения вышеуказанных побочных эффектов обычно на время прекращают терапию Гливеком, применяют диуретики.

Тем не менее, в некоторых случаях эти явления могут достигать степени серьезных и даже угрожающих жизни; например, зафиксирован один смертельный случай у пациента с бластным кризом и комплексом таких клинических нарушений, как плевральный выпот, застойная сердечная недостаточность и почечная недостаточность.

Побочные эффекты, зарегистрированные чаще, чем единичные наблюдения, перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения.Определение частоты: очень часто (>1/10), часто (от 1/100 до 1/10), редко (от 1/1000 до 1/100).

Инфекционные заболевания: иногда — сепсис, пневмония, герпес простой, герпес опоясывающий, инфекции верхних отделов дыхательных путей, гастроэнтерит.

Со стороны системы кроветворения: очень часто — нейтропения, тромбоцитопения, анемия; часто — фебрильная нейтропения; иногда — панцитопения, угнетение костно-мозгового кроветворения.
Со стороны обмена веществ: часто — анорексия; редко — дегидратация, гиперурикемия, гипокалиемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение аппетита, нониженный аппетит, повышение концентрации мочевой кислоты в крови 9подагра), гипофосфатемия; редко — гиперкалиемия, гипонатриемия.
Со стороны ЦНС, периферической нервной системы, психической сферы: очень часто — головная боль; часто — головокружение, нарушение вкуса, парестезии, бессонница; ингода — геморрагический инсульт, обморок, периферическая невропатия, гипестезия, сонливость, мигрень, депрессия, нарушение памяти, тревога, снижение либидо; редко — спутанность сознания, отек мозга, повышенное внутричерепное давление, судороги.
Со стороны органа зрения: часто — конъюнктивит, повышение слезоотделения, затуманивание зрения; иногда — раздражение глаз, кровоизлияние в конъюнктиву, сухость конъюнктивы, отечность век; редко — макулярный отек, папиллярный отек, ретинальные геморрагии, геморрагии в стекловидное тело, глаукома.
Слуховые и вестибулярные нарушения: иногда — головокружение, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — сердечная недостаточность, отек легких, тахикардия, гематомы, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, приливы к лицу, похолодание конечностей; редко — гидроперикардит, перикардит, тромбоз/эмболия.
Со стороны дыхательной системы: часто — диспноэ; иногда — плевральный выпот, боли в глотке или гортани, кашель; редко — легочный фиброз, интерстициальная пневмония.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боли в животе; часто — вздутие живота, метеоризм, запор, рефлюкс-эзофагит, изъязвление полости рта, повышение печеночных ферментов; иногда — гипербилирубинемия, желтуха, гепатит; редко — желудочно-кишечные кровотечения, мелена, асцит, язва желудка, гастрит, гастро-эзофагеальный рефлюкс, сухость во рту, печеночная недостаточность, колит, непроходимость кишечника, панкреатит.
Дерматологические реакции: очень часто — периорбитальные отеки, дерматит, экзема, сыпь; часто — отечность лица, отечность век, зуд, эритема, сухость кожи, алопеция, ночная потливость; иногда — петехии, повышенное потоотделение, уртикария, повреждение ногтей, реакции фотосенсибилизации, пурпура, гипотрихоз, хейлит, гиперпигментация кожи, гипопигментация кожи, псориаз, эксфолиативный дерматит, буллезная сыпь; редко — ангионевротический отек, везикулярная сыпь, синдром Стивена-Джонсона.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — мышечные спазмы и судороги, мышечно-скелетные боли и артралгии; часто — припухание суставов; иногда — ишиалгии, скованность мышц и суставов.
Со стороны мочевыделительной системы: иногда — почечная недостаточность, боли в почках, частое мочеиспускание, гематурия.
Со стороны репродуктивной системы: иногда — гинекомастия, увеличение молочных желез, отек мошонки, боль в сосках, снижение потенции.
Со стороны организма в целом: очень часто — задержка жидкости, отеки; часто — лихорадка, слабость, озноб; иногда — сильное недомогание, геморрагии; редко — анасарка, гемморагии в опухоли, некроз опухоли.Прочие: часто — увеличение массы тела, носовые кровотечения; ингода — повышение ЩФ, креатинина, КФК, ЛДГ, снижение массы тела.

Со стороны гематологических показателей: цитопении, нейтропения и тромбоцитопения, в частности, постоянно наблюдались во всех исследованиях с большей частотой при назначении препарата в высоких (>=750 мг) дозах (исследование I фазы). Развитие цитопений также четко зависело от фазы заболевания; частота нейтропений 3 и 4 степени тяжести (число нейтрофилов<\p>

Источник: https://analogi.info/glivek

Ссылка на основную публикацию