«гемзар» при раке. как правильно принимать, цена, аналоги

Гемзар аналоги и цены

«Гемзар» при раке. Как правильно принимать, цена, аналоги

ИНСТРУКЦИЯпо применению препаратаГемзар

Фармакологическое действие
Гемзар относят к антиметаболитам, средствам с противоопухолевой активностью. По химическому строению Гемзар схож с пиримидином.Цитотоксическое действие Гемзара обусловлено нарушением синтеза ДНК атипичных клеток. Попадая внутрь клетки, активный компонент Гемзара гемцитабин с помощью нуклеозидкиназ преобразуется до ди- и трифосфат нуклеозидов (dFdCDP). Дифосфат нуклеозид ингибирует фермент рибонуклеотидредуктазу, нарушая тем самым синтез дезоксинуклеозид трифосфатов – предшественников ДНК. В свою очередь, трифосфат нуклеозиды встраиваются в РНК или ДНК клетки, нарушая в дальнейшем ее деление. Гемзар действует на атипичные клетки в фазах митотического деления S и G1/S. Полное блокирование синтеза ДНК опухолевых клеток ведет к их апоптозу.После парентерального введения Гемзар практически не связывается с плазменными протеинами, в связи с чем обладает низкой способностью распределения в тканях. Большая доля Гемзара экскретируется с мочой, лишь 1% – с калом.

Показания к применению
Мелко- и крупноклеточный рак легкого, простатической железы, яичников, в том числе с метастазами. Препарат активен в отношении локализованного рефрактерного рака почек, мочевого пузыря, панкреатической железы и молочных желез у женщин как в составе комплексных химиотерапевтических схем, так и качестве монотерапии.

Способ применения
Приготовленный раствор Гемзар вводят строго внутривенно. Расчет вводимого количества препарата производят исходя из вычислений площади поверхности больного. На 1 м2 поверхности тела используют 1000 мг средства. 1 раз в неделю в/в медленно (за 30 минут) вводят необходимое количество Гемзара. Продолжительность курса – 3 недели.

После недельного интервала курс повторяют.Лицам, получающим Гемзар, однократно в неделю в ходе всего периода лечения проводят качественно-количественную оценку состава периферической крови. Когда численность лейкоцитов не менее 1000 в 1 мм3 , тромбоцитов при этом не менее 100 000 в 1 мм3 – коррекцию дозировки не проводят.

При снижении количества указанных выше форменных элементов вдвое – назначают 70% рекомендуемого количества Гемзара.Если лейкоцитов в 1 мм3 менее 500, а белых кровяных телец менее 50 000 – введение Гемзара прекращают.При приготовлении парентерального раствора Гемзара используют изотонический раствор хлорида натрия.

Рекомендуемая концентрация полученного раствора не более 40 мг/мл, в противном случае есть вероятность неполного растворения лиофилизата Гемзара.

Побочные действия
В качестве нежелательных реакций в сфере ЖКТ при приеме Гемзара могут возникать диспепсические явления, стоматиты, запоры или диарея.

При биохимическом исследовании крови могут определяться высокие уровни печеночных трансаминаз.

Со стороны респираторного тракта в ходе терапии Гемзаром могут появиться бронхоспастические реакции, субъективное чувство удушья, кашель, в некоторых случаях – отек легких, токсический пневмонит.В сфере ССС возможны колебания САД, аритмии, редко – ОСН и инфаркт миокарда.

В лабораторных анализах при приеме Гемзара отмечается миелосупрессия, характеризующаяся снижением количества эритроцитов и белых кровяных телец.Протеинурия, нефротический синдром, гематурия, дизурические явления – частые побочные действия терапии Гемзаром, редко при его применении возникают гемолитико-уремический синдром, ОПН.

В биохимическом анализе мочи могут наблюдаться гиперкреатинемия, рост активности ЛДГ.Некоторые больные связывают прием Гемзара с появлением экзантемы, умеренной алопеции и кожного зуда.

Среди прочих нежелательных реакций на прием Гемзара упоминаются фебрильная нейтропения, гриппоподобный синдром, боль и появление экстравазата в месте введения препарата, болезнь Гассера с геморрагическим синдромом, токсический гепатит с желтухой.

Противопоказания
Гемзар не применяют у лиц с индивидуальной сенситивностью к гемцитабину.

Препарат запрещен у кормящих.

Беременность
Гемзар противопоказан женщинам в периоде гестации.

Действие на плод соответствует категории D по классификации FDA.При назначении препарата кормящим грудное вскармливание прекращают.

Лекарственное взаимодействие
Синхронное применение Гемзара на фоне радиолучевой терапии способствует повышению выраженности лучевых реакций (колиты, эзофагиты и энтериты).

В случае монотерапии применение Гемзара рекомендовано начинать после прекращения лучевых осложнений либо через неделю после окончания лучевой терапии.

Передозировка
Клинически допустимой дозировкой Гемзара является 5,7 г/м2 при условии 30-минутного парентерального введения.

При возникновении признаков острой миелосупрессии следует незамедлительно приступить к симптоматическим методам терапии.Специфического антидота Гемзар не имеет.

Форма выпуска
Производится в форме белого лиофилизата, предназначенного для приготовления парентерального раствора.

Порошок Гемзара заключен в стеклянные флаконы объемом 10 мл и 50 мл, в зависимости от количества содержащегося в них вещества (200 мг или 1 г).

Условия хранения
Флаконы с порошком Гемзара хранят при температуре 15 –30 градусов Цельсия, не допуская замораживания. Необходимо беречь от детей.

Приготовленный раствор Гемзара используют в течение суток, при условии соблюдения указанного выше температурного режима хранения.

Состав
В 1 флаконе Гемзара содержится 200 мг или 1 г активного компонента гидрохлорида гемцитабина.

Вспомогательные составляющие: Mannitolum, Natrii acetas, натрия гидроксид или хлористоводородная кислота, в качестве регулятора рН.

Фармакологическая группа
Лекарственные средства, применяемые для лечения злокачественных новообразований

Антиметаболиты

Нозологическая классификация (МКБ-10)
Злокачественные новообразования органов пищеварения (C15-C26)

Злокачественное новообразование молочной железы (C50)Злокачественное новообразование яичника (C56)Злокачественное новообразование предстательной железы (C61)Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки (C64)Злокачественное новообразование мочевого пузыря (C67)

Действующее вещество: гемцитабин


АТХ:
L01BC05

Производитель: EliLily&Co (США)

Дополнительно
В ходе терапии Гемзаром следует обеспечить непрерывное мониторирование состояния пациента, включая все необходимые лабораторные исследования.

У пациентов с начальной печеночно-почечной дисфункцией Гемзар нужно применять с осторожностью, не допуская проявления кумулятивного действия препарата.При тяжелой миелосупрессии, выявленной на основании еженедельных лабораторных тестов, Гемзар отменяют.

Дальнейшее снижение численности всех форменных элементов возможно после отмены препарата.Учитывая выраженное эмбриотоксическое действие Гемзара, женщинам детородного возраста рекомендуют использовать контрацептивы.

Гемзар может вызывать сонливость, поэтому больным, работающим на точном производстве, следует воздержаться на время терапии Гемзаром от выполнения профессиональной деятельности.

Источник: https://www.poisklekarstv.com/gemzar/analogi

Лекарственный препарат ГЕМЗАР, инструкция по применению, противопаказания

GEMZAR — латинское название лекарственного препарата ГЕМЗАР

Владелец регистрационного удостоверения:
LILLY FRANCE

L01BC05 (Gemcitabine)

Аналоги препарата ГЕМЗАР по кодам АТХ:

ГЕМИТА ГЕМЦИТАБИН МЕДАК ГЕМЦИТАБИН ПЛИВА ЦИТОГЕМ

Перед использованием препарата ГЕМЗАР вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

ГЕМЗАР: Клинико-фармакологическая группа

22.002 (Противоопухолевый препарат. Антиметаболит)

ГЕМЗАР: Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий от белого до почти белого цвета.

1 фл.
гемцитабин (в форме гидрохлорида) 200 мг
-»- 1 г

Вспомогательные вещества: маннитол, натрия ацетат.

Флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.

ГЕМЗАР: Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат, антиметаболит группы аналогов пиримидина. Препарат проявляет циклоспецифичность, действуя на клетки в фазах S и G1/S.

Гемцитабин метаболизируется внутри клетки под действием нуклеозидкиназ с образованием активных дифосфатных и трифосфатных нуклеозидов. Дифосфатные нуклеозиды ингибируют рибонуклеотидредуктазу, которая действует в качестве единственного катализатора реакций, приводящих к образованию дезоксинуклеозидтрифосфатов, необходимых для синтеза ДНК.

Трифосфатные нуклеозиды активно конкурируют с дезоксицитидинтрифосфатом за встраивание в молекулы ДНК и РНК.

После встраивания внутриклеточных метаболитов гемцитабина в цепь ДНК, к ее растущим нитям добавляется еще один дополнительный нуклеотид, что приводит к полному ингибированию дальнейшего синтеза ДНК и запрограммированной гибели клетки, известной как апоптоз.

ГЕМЗАР: Фармакокинетика

Распределение

Связывание с белками плазмы незначительное.

Выведение

T1/2 колеблется от 32 до 94 мин. Гемцитабин быстро выводится из организма с мочой в основном в виде неактивного метаболита 2′-дезокси-2′,2′-дифторуридина. Менее 10% дозы, введенной в/в, обнаруживается в моче в неизмененном виде.

Системный клиренс колеблется от 30 до 90 л/ч/м2.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Анализ фармакокинетических исследований с однократным и многократным введением препарата показывает, что Vd в значительной степени зависит от пола.

Системный клиренс зависит от пола и возраста.

ГЕМЗАР: Дозировка

Гемзар® вводят в/в капельно в течение 30 мин.

При немелкоклеточном раке легкого (местно-распространенном или метастатическом) в виде монотерапии рекомендованная доза препарата составляет 1000 мг/м2 в 1, 8 и 15 дни каждого 28-дневного цикла.

При применении в составе комбинированной терапии рекомендованная доза препарата — 1250 мг/м2 в 1 и 8 день каждого 21-дневного цикла или 1000 мг/м2 в 1, 8 и 15 дни каждого 28-дневного цикла.

Цисплатин вводят в дозе 70 мг/м2 в 1 день цикла после инфузии гемцитабина на фоне гипергидратации.

При раке молочной железы (местно-распространенном или метастатическом) в виде монотерапии при прогрессировании заболевания после терапии первой линии, включающей антрациклины при отсутствии противопоказаний к ним, рекомендованная доза препарата – 1000-1200 мг/м2 в 1, 8 и 15 дни каждого 28-дневного цикла.

При применении в составе комбинированной терапии в качестве терапии первой линии при прогрессировании заболевания после неоадъювантной и/или адъювантной терапии, включающей антрациклины, рекомендованная доза препарата — 1250 мг/м2 в 1 и 8 дни в сочетании с паклитакселом, который вводят после гемцитабина в дозе 175 мг/м2 в 1 день каждого 21-дневного цикла в/в капельно примерно в течение 3 ч.

Читайте также:  Папиллома почернела - это признак рака?

При раке мочевого пузыря (местно-распространенном, метастатическом и поверхностном) в виде монотерапии рекомендованная доза препарата – 1250 мг/м2 в 1, 8 и 15 дни каждого 28-дневного цикла.

При применении в составе комбинированной терапии рекомендованная доза препарата — 1000 мг/м2 в 1, 8 и 15 дни в сочетании с цисплатином, который вводят в дозе 70 мг/м2 сразу после инфузии гемцитабина в 1 или во 2 день каждого 28-дневного цикла.

Для внутрипузырного введения рекомендованная доза препарата – 2000 мг. Для получения раствора для инстилляций препарат растворяют в 100 или 50 мл 0.9% раствора натрия хлорида до концентрации от 20 до 40 мг/мл. Экспозиция препарата составляет 60 мин. Вводят один раз в неделю в течение 6 недель. Концентрация раствора не должна превышать 40 мг/мл.

При эпителиальном раке яичников (местно-распространенном или метастатическом) в виде монотерапии рекомендованная доза препарата – 800-1250 мг/м2 в 1, 8 и 15 дни каждого 28-дневного цикла.

При применении в составе комбинированной терапии рекомендованная доза препарата — 1000 мг/м2 в 1 и 8 дни в сочетании с карбоплатином в дозе AUC 4.

0 мг/мл/мин, который вводится сразу после инфузии гемцитабина в 1 день каждого 21-дневного цикла.

При раке поджелудочной железы (местно-распространенном или метастатическом) в виде монотерапии рекомендованная доза препарата — 1000 мг/м2 1 раз в неделю в течение 7 недель с последующим недельным перерывом. Затем препарат вводится в 1, 8 и 15 дни каждого 28-дневного цикла.

При раке шейки матки (местно-распространенном или метастатическом) проводится комбинированная терапия.

При местно-распространенном раке при последовательной химио- и лучевой терапии (неоадъювантно) и при метастатическом раке гемцитабин вводят в дозе 1250 мг/м2 в 1 и 8 дни каждого 21-дневного цикла; цисплатин вводят после введения гемцитабина в дозе 70 мг/м2 в 1 день цикла на фоне гипергидратации.

При местно-распространенном раке при одновременной химио- и лучевой терапии гемцитабин вводят 1 раз в неделю за 1-2 ч до начала лучевой терапии в дозе 125 мг/м2 с последующим (непосредственно после введения гемцитабина) введением цисплатина в дозе 40 мг/м2.

Перед каждым введением гемцитабина необходимо контролировать количество тромбоцитов, лейкоцитов и гранулоцитов в крови. При признаках угнетения функции костного мозга необходимо приостановить лечение или скорректировать дозу.

В случае развития гематологической токсичности дозу гемцитабина можно уменьшить, либо введение препарата следует отложить в соответствии со следующей схемой.

Данных, доказывающих, что у пациентов пожилого возраста необходимо корректировать дозу, не имеется, хотя клиренс гемцитабина и T1/2 с возрастом изменяются.

Применять гемцитабин у пациентов с печеночной недостаточностью или с нарушениями функции почек следует с осторожностью, т.к. достаточных данных по применению препарата у этой категории пациентов нет.

Почечная недостаточность легкой или средней степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации от 30 мл/мин до 80 мл/мин) не оказывает заметного влияния на фармакокинетику гемцитабина.

Применение гемцитабина у детей не изучалось.

Правила приготовления раствора для инфузий

В качестве растворителя используется только 0.9% раствор натрия хлорида (без консервантов).

Для приготовления раствора для инфузий содержимое флакона 200 мг растворяют в не менее чем 5 мл, и 1 г – в не менее чем 25 мл 0.9% раствора натрия хлорида для инъекций. Каждый флакон аккуратно взбалтывают до полного растворения лиофилизата. Полученный раствор должен быть прозрачным.

Максимальная концентрация гемцитабина не должна превышать 40 мг/мл. В растворах, приготовленных с концентрацией более 40 мг/мл, возможно неполное растворение.

Приготовленный раствор гемцитабина, содержащий нужную дозу препарата, перед введением разбавляют 0.9% раствором натрия хлорида для инъекций в количестве, достаточном для проведения 30-минутной в/в инфузии.

Перед парентеральным введением необходимо визуально контролировать приготовленный раствор на наличие механических примесей и изменение цвета.

Абсолютное количество гранулоцитов (в 1 мкл)Количество тромбоцитов (в 1 мкл)% от предыдущей дозы> 1000и> 100 000100500-1000или50 000-100 00075или

Отложить введение

ГЕМЗАР: Передозировка

Лечение: антидот не известен. Клинически допустимая токсичность наблюдалась при введении однократных доз вплоть до 5.7 г/м2 в/в в течение 30 мин каждые 2 недели. В случае подозрения на передозировку пациент должен находиться под постоянным врачебным контролем, включая подсчет формулы крови. При необходимости проводят симптоматическое лечение.

ГЕМЗАР: Лекарственное взаимодействие

Гемцитабин обладает радиосенсибилизирующим действием, поэтому при применении данного препарата на фоне проведения лучевой терапии можно ожидать усиления лучевых реакций. В случае последовательной химиолучевой терапии гемцитабин можно начинать вводить после разрешения острых лучевых реакций или не менее чем через одну неделю после окончания лучевой терапии.

ГЕМЗАР: Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Женщинам и мужчинам детородного возраста во время лечения гемцитабином и, как минимум, в течение 6 мес после терапии следует использовать надежные способы контрацепции.

ГЕМЗАР: Побочные действия

Побочные реакции, встречавшиеся чаще, чем в единичных случаях, перечислены в соответствии со следующей градацией: очень часто (>10%); часто (>1%,0.1%, 0.01%,

Со стороны системы кроветворения: часто — лейкопения, тромбоцитопения, анемия; очень редко – тромбоцитоз.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ; часто — анорексия, диарея, запор, стоматит, повышение уровня билирубина.

Со стороны мочевыделительной системы: очень часто – легкая протеинурия и гематурия; редко — почечная недостаточность, клинические признаки и симптомы, схожие с гемолитико-уремическим синдромом (снижение уровня гемоглобина, тромбоцитопения, увеличение уровней билирубина, креатинина, мочевины и/или ЛДГ в сыворотке крови).

Дерматологические реакции: часто — кожная сыпь, кожный зуд, алопеция.

Со стороны дыхательной системы: очень часто – одышка; часто — кашель, ринит; иногда — бронхоспазм, интерстициальная пневмония, отек легкого; редко — острый респираторный дистресс-синдром.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – снижение АД, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, аритмия.

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, сонливость, бессонница.

Прочие: очень часто – гриппоподобный синдром, периферические отеки; часто — повышение температуры тела, озноб, астения, боли в спине, миалгия; иногда – отечность лица; очень редко – анафилактические реакции.

ГЕМЗАР: Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С; не охлаждать и не замораживать. Срок годности — 3 года.

Приготовленный раствор следует хранить при температуре от 15° до 30°С не более 24 ч, не охлаждать и не замораживать.

ГЕМЗАР: Показания

  • немелкоклеточный рак легкого;
  • рак молочной железы;
  • рак мочевого пузыря;
  • рак яичников;
  • рак поджелудочной железы;
  • рак шейки матки.

Гемцитабин при монотерапии или в комбинации с другими противоопухолевыми средствами также проявляет активность при местно-распространенном мелкоклеточном раке легкого, местно-распространенном рефрактерном раке яичка и раке желчевыводящих путей.

ГЕМЗАР: Противопоказания

  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначают препарат при нарушении функции печени и/или почек, угнетении костномозгового кроветворения (в т.ч.

на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии), острых инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы.

ГЕМЗАР: Особые указания

Лечение гемцитабином можно проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевой химиотерапии.

Перед началом лечения абсолютное количество гранулоцитов должно быть не менее 1500/мкл, тромбоцитов – не менее 100 000/мкл.

Для выявления негематологической токсичности необходимо проводить регулярное обследование больного и оценку функции печени и почек. В зависимости от степени токсичности дозу можно снижать в ходе каждого цикла или с началом нового цикла ступенчато. Решение об отсрочке очередного введения препарата должно базироваться на клинической оценке врачом динамики токсичности.

Увеличение длительности инфузии и частоты введений приводит к возрастанию токсичности.

Введение гемцитабина при метастазах в печени, при гепатите и алкоголизме в анамнезе, а также при циррозе печени увеличивает риск развития печеночной недостаточности.

При возникновении первых признаков гемолитико-уремического синдрома лечение гемцитабином следует прекратить.

У больных раком легкого или с метастазами в легких повышен риск возникновения побочных эффектов со стороны дыхательной системы. При появлении первых признаков пневмонита или появлении инфильтратов в легких лечение гемцитабином следует прекратить.

ГЕМЗАР: Применение при нарушении функции почек

С осторожностью назначают препарат при нарушении функции печени почек.

ГЕМЗАР: Применение при нарушении функции печени

С осторожностью назначают препарат при нарушении функции печени.

ГЕМЗАР: Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

ГЕМЗАР: Регистрационные номера

 лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 1 г: фл. 1 шт. П N013405/01 (2021-07-06 – 2021-07-11) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 200 мг: фл. 1 шт. П N013405/01 (2021-07-06 – 2021-07-11)

Источник: http://drugfinder.ru/drug/gemzar/

ГЕМЗАР, GEMZAR — инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена — купить препарат ГЕМЗАР в аптеке на RusMedServ.com

Фирма-производитель: ELI LILLY VOSTOK S.A. (Швейцария)

Читайте также:  Тошнота при раке. что значит, как быстро устранить?

лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 200 мг: фл. 1 шт. Рег. №: П N013405/01

Клинико-фармакологическая группа:

Противоопухолевый препарат. Антиметаболит

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий от белого до почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: маннитол — 200 мг, натрия ацетат — 12.5 мг.

Флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Гемзар®»

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат, антиметаболит группы аналогов пиримидина. Препарат проявляет циклоспецифичность, действуя на клетки в фазах S (фаза репликации) и G1/S (промежуток между фазой начального роста и фазой репликации).

Гемцитабин метаболизируется внутри клетки под действием нуклеозидкиназ с образованием активных дифосфатных и трифосфатных нуклеозидов. Дифосфатные нуклеозиды ингибируют рибонуклеотидредуктазу, которая действует в качестве единственного катализатора реакций, приводящих к образованию дезоксинуклеозидтрифосфатов, необходимых для синтеза ДНК.

Трифосфатные нуклеозиды активно конкурируют с дезоксицитидинтрифосфатом за встраивание в молекулы ДНК и РНК.

После встраивания внутриклеточных метаболитов гемцитабина в цепь ДНК, к ее растущим нитям добавляется еще один дополнительный нуклеотид, что приводит к полному ингибированию дальнейшего синтеза ДНК и запрограммированной гибели клетки, известной как апоптоз.

Показания

— местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого — в качестве терапии первой линии в комбинации с цисплатином или карбоплатином, а также в качестве монотерапии у пациентов пожилого возраста с функциональным статусом, равным 2;

— нерезектабельный, местнорецидивирующий или метастатический рак молочной железы — в составе комбинированной терапии с паклитакселом после проведения неоадъювантной и/или адъювантной терапии с включением антрациклинов при отсутствии противопоказаний к их назначению;

— местно-распространенный или метастатический уротелиальный рак (рак мочевого пузыря, почечной лоханки, мочеточника, мочеиспускательного канала);

— местно-распространенный или метастатический эпителиальный рак яичников в качестве монотерапии или в сочетании с карбоплатином у пациентов с прогрессированием заболевания после проведения первой линии терапии на основе производных платины;

— местно-распространенный или метастатический рак поджелудочной железы;

— местно-распространенный или метастатический рак шейки матки;

— рак желчевыводящих путей.

Показана эффективность гемцитабина при распространенном мелкоклеточном раке легкого и распространенном рефрактерном раке яичка.

Режим дозирования

Гемзар® вводят в/в капельно в течение 30 мин.

Перед каждым введением гемцитабина необходимо контролировать количество тромбоцитов, лейкоцитов и гранулоцитов в крови. При признаках угнетения функции костного мозга, вызванного препаратом, необходимо приостановить лечение или скорректировать дозу.

Немелкоклеточный рак легкого (местно-распространенный или метастатический), первая линия терапии

Монотерапия: рекомендованная доза препарата — 1000 мг/м2 в 1, 8, и 15 дни каждого 28-дневного цикла.

Комбинированная терапия с цисплатином: рекомендованная доза препарата — 1250 мг/м2 в 1 и 8 день каждого 21-дневного цикла или 1000 мг/м2 в 1, 8 и 15 дни каждого 28-дневного цикла. Цисплатин вводят в дозе 70 мг/м2 в 1 день цикла после инфузии гемцитабина на фоне гипергидратации.

Комбинированная терапия с карбоплатином: рекомендованная доза препарата — 1000 мг/м2 или 1200 мг/м2 в 1 и 8 день каждого 21-дневного цикла.

Карбоплатин вводят из расчета AUC 5.0 мг/мл/мин в 1 день цикла после инфузии гемцитабина.

Рак молочной железы (нерезектабельный, местнорецидивирующий или метастатический)

Комбинированная терапия с паклитакселом: в качестве терапии первой линии при прогрессировании заболевания после неоадъювантной и/или адъювантной терапии, включающей антрациклины при отсутствии противопоказаний к ним. Паклитаксел вводят в дозе 175 мг/м2 в/в капельно в течение 3 ч в 1 день 21-дневного цикла с последующим введением гемцитабина. Рекомендованная доза препарата — 1250 мг/м2 в 1 и 8 день каждого 21-дневного цикла.

Перед началом комбинированной терапии (гемцитабин+паклитаксел) абсолютное число гранулоцитов в крови должно быть не менее 1500/мкл.

Уротелиальный рак (рак мочевого пузыря (местно-распространенный, метастатический и поверхностный), почечной лоханки, мочеточника, мочеиспускательного канала)

Монотерапия: рекомендованная доза препарата — 1250 мг/м2 в 1, 8 и 15 дни каждого 28-дневного цикла.

Комбинированная терапия с цисплатином: рекомендованная доза препарата — 1000 мг/м2 в 1, 8 и 15 дни в сочетании с цисплатином, который вводится в дозе 70 мг/м2 сразу после инфузии гемцитабина в 1 или во 2 день каждого 28-дневного цикла. Клинические исследования показали, что при дозе цисплатина 100 мг/м2 наблюдается более выраженная миелосупрессия.

Эпителиальный рак яичников (местно-распространенный или метастатический, резистентный к производным платины)

Монотерапия: рекомендованная доза препарата – 800-1250 мг/м2 в 1, 8 и 15 дни каждого 28-дневного цикла.

Комбинированная терапия с карбоплатином: рекомендованная доза препарата — 1000 мг/м2 в 1 и 8 дни в сочетании с карбоплатином из расчета AUC 4 мг/мл/мин, который вводится сразу после инфузии гемцитабина в 1 день каждого 21-дневного цикла.

Рак поджелудочной железы (местно-распространенный или метастатический, в т.ч. резистентный к терапии 5-фторурацилом)

Монотерапия: рекомендованная доза препарата — 1000 мг/м2 1 раз в неделю в течение 7 недель с последующим недельным перерывом. Затем препарат вводят в 1, 8 и 15 дни каждого 28-дневного цикла.

Рак шейки матки (местно-распространенный или метастатический)

Комбинированная терапия с цисплатином: при местно-распространенном раке при последовательной химиолучевой терапии (неоадъювантно) и при метастатическом раке цисплатин вводят в дозе 70 мг/м2 в 1 день цикла на фоне гипергидратации с последующим введением гемцитабина. Гемцитабин вводят в дозе 1250 мг/м2 в 1 и 8 день каждого 21-дневного цикла.

При местно-распространенном раке при одновременной химиолучевой терапии цисплатин вводят в дозе 40 мг/м2 с последующим (непосредственно после введения цисплатина) введением гемцитабина. Гемцитабин вводят 1 раз в неделю за 1-2 часа до начала лучевой терапии в дозе 125 мг/м2.

Рак желчевыводящих путей

Комбинированная терапия с цисплатином: цисплатин вводят в дозе 70 мг/м2 в 1 день цикла на фоне гипергидратации с последующим введением гемцитабина. Гемцитабин вводят в дозе 1250 мг/м2 в 1 и 8 день каждого 21-дневного цикла.

Коррекция дозы

В случае развития гематологической токсичности доза гемцитабина может быть уменьшена, либо его введение отложено в соответствии со следующими схемами:

А. Коррекция дозы гемцитабина в рамках цикла при уротелиальном раке, немелкоклеточном раке легкого, раке поджелудочной железы в качестве монотерапии или в комбинации с цисплатином.

Абсолютное количество гранулоцитов (в 1 мкл) Количество тромбоцитов (в 1 мкл) % от предыдущей дозы
>1000 и >100 000 100
500-1000 или 50 000-100 000 75

Источник: http://www.rusmedserv.com/lekarstva/gemzar.html

Гемзар: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 200 мг, 1 г

Состав

200 мг порошка содержат

активное вещество — гемцитабина гидрохлорид 228 мг (эквивалентный гемцитабину 200 мг)

вспомогательные вещества: маннитол, натрия ацетат.

1 г порошка содержит

активное вещество — гемцитабина гидрохлорид 1140 мг (эквивалентный гемцитабину 1 г)

вспомогательные вещества: маннитол, натрия ацетат.

Белая или почти белая спрессованная масса или порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Антиметаболиты. Пиримидиновые аналоги. Гемцитабин.

Код АТХ L01BC05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После однократной внутривенной инфузии препарата в дозе 1 г/м2 в течение 30 мин пик концентрации (Сmax) гемцитабина в плазме достигается через 3-15 мин после окончания инфузии. Связывание гемцитабина с белками плазмы незначительное. Средний объем распределения составляет 11 л/м2.

Метаболизируется в почках, печени, крови и других тканях организма ферментом цитидиндеаминазой до неактивного урацилового метаболита 2–дезокси-2,2-дифторуридина. В процессе внутриклеточного метаболизма образуются активные дифосфатные и трифосфатные метаболиты, которые в плазме и моче не выявляются.

Менее 10% введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененной форме.

Фармакокинетический анализ исследований с однократным и многократным введением доз показывает, что объём распределения в значительной степени зависит от пола. Системный клиренс, который колеблется примерно от 30 л/ч/м2 до 90 л/ч/м2, зависит от возраста и пола.

Период полувыведения колеблется от 32 минут до 94 минут.

Фармакодинамика

Гемцитабин представляет собой антиметаболит группы аналогов пиримидина. Препарат проявляет циклоспецифичность, действуя на клетки в фазах S (фаза репликации) и G1/S (промежуток между фазой начального роста и фазой репликации).

Гемцитабин метаболизируется внутри клетки под действием нуклеозидкиназ с образованием активных дифосфатных и трифосфатных нуклеозидов. Дифосфатные нуклеозиды ингибируют рибонуклеотидредуктазу, которая действует в качестве единственного катализатора реакций, приводящих к образованию дезоксинуклеозидтрифосфатов, необходимых для синтеза дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК).

Трифосфатные нуклеозиды активно конкурируют с дезоксицитидинтрифосфатом за встраивание в молекулы ДНК и рибонуклеиновой кислоты (РНК).

После встраивания внутриклеточных метаболитов гемцитабина в цепь ДНК, к ее растущим нитям добавляется ещё один дополнительный нуклеотид, что приводит к полному ингибированию дальнейшего синтеза ДНК и запрограммированной гибели клетки, известной как апоптоз.

— местнораспространенный или метастатический немелкоклеточный рак лёгкого в качестве терапии первой линии в комбинации с цисплатином или карбоплатином, а также в монотерапии у пожилых пациентов или пациентов с функциональным статусом, равным 2.

Читайте также:  Чем опасна киста подколенной ямки? лечение и прогноз

— нерезектабельный, местнорецидивирующий или метастатический рак молочной железы в составе комбинированной терапии с паклитакселом после проведения неоадъювантной и/или адъювантной терапии с включением антрациклинов при отсутствии противопоказаний к их назначению.

— местнораспространенный или метастатический уротелиальный рак (рак мочевого пузыря, почечной лоханки, мочеточника, мочеиспускательного канала).

— местнораспространенный или метастатический эпителиальный рак яичников в качестве монотерапии или в комбинации с карбоплатином у пациентов с прогрессированием заболевания после проведения первой линии терапии на основе производных платины.

— местнораспространенный или метастатический рак поджелудочной железы.

— местнораспространенный или метастатический рак шейки матки.

— рак желчевыводящих путей.

Гемзарâ в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии показал активность при раке почек. Показана эффективность Гемзараâ при распространенном мелкоклеточном раке легкого и распространенном рефрактерном раке яичка.

Способ применения и дозы

Гемзарâ вводится внутривенно капельно в течение 30 минут.

Гемзарâ должен вводиться под контролем врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой химиотерапии.

В зависимости от степени токсичности, развившейся у пациента, доза Гемзараâ может быть уменьшена при последующих курсах терапии или в течение уже начатого курса.

Перед каждым введением Гемзараâ необходимо контролировать количество тромбоцитов, лейкоцитов и гранулоцитов в крови. При появлении признаков угнетения функции костного мозга, вызванного препаратом, необходимо приостановить лечение или скорректировать дозу.

Гемзарâ хорошо переносится во время инфузии и может вводиться амбулаторно.

В случае возникновения кровоизлияний или кровоподтёков внутривенную инфузию препарата следует незамедлительно прекратить. Введение препарата можно возобновить, используя другой кровеносный сосуд. После введения препарата пациент должен находиться под тщательным наблюдением.

Немелкоклеточный рак лёгкого (местнораспространенный или метастатический), первая линия терапии.

Монотерапия: Рекомендованная доза препарата – 1000 мг/м2 в 1, 8, и 15 дни каждого 28-дневного цикла один раз в неделю в течение 3 недель с последующим недельным перерывом. Далее этот четырехнедельный цикл повторяется. В зависимости от степени токсичности, которой подвергается пациент, может происходить уменьшение дозы с каждым циклом или на протяжении какого-то одного цикла.

Комбинированная терапия с цисплатином: Рекомендованная доза препарата – 1250 мг/м2 в 1 и 8 день каждого 21-дневного цикла или 1000 мг/м2 в 1, 8 и 15 дни каждого 28-дневного цикла.

Цисплатин вводится в дозе 70 мг/м2 в 1 день цикла после инфузии Гемзараâ на фоне гипергидратации.

В зависимости от степени токсичности, которой подвергается пациент, может происходить уменьшение дозы с каждым циклом или на протяжении какого-то одного цикла.

Комбинированная терапия с карбоплатином: Рекомендованная доза препарата – 1000 мг/м2 или 1200 мг/м2 в 1 и 8 день каждого 21-дневного цикла.

Карбоплатин вводится из расчета AUC (площадь под кривой «концентрация-время») 5,0 мг/мл/мин в 1 день цикла после инфузии Гемзараâ.

В зависимости от степени токсичности, которой подвергается пациент, может происходить уменьшение дозы с каждым циклом или на протяжении какого-то одного цикла.

Рак молочной железы (нерезектабельный, местнорецидивирующий или метастатический).

Комбинированная терапия с паклитакселом: В качестве терапии первой линии при прогрессировании заболевания после неоадъювантной и/или адъювантной терапии, включающей антрациклины, при отсутствии противопоказаний к ним. Паклитаксел вводится в дозе 175 мг/м2 внутривенно капельно в течение 3 часов в 1 день 21-дневного цикла с последующим введением Гемзараâ.

Рекомендованная доза препарата — 1250 мг/м2 в 1 и 8 день каждого 21-дневного цикла. В зависимости от степени токсичности, которой подвергается пациент, может происходить уменьшение дозы с каждым циклом или на протяжении какого-то одного цикла.

Перед началом комбинированной терапии (Гемзарâ + паклитаксел) абсолютное число гранулоцитов в крови у пациентов должно быть не менее 1500/мкл.

Уротелиальный рак (рак мочевого пузыря (местнораспространенный, метастатический и поверхностный), почечной лоханки, мочеточника, мочеиспускательного канала).

Монотерапия: Рекомендованная доза препарата — 1250 мг/м2 в 1, 8 и 15 дни каждого 28-дневного цикла. Далее этот четырехнедельный цикл повторяется. В зависимости от степени токсичности, которой подвергается пациент, может происходить уменьшение дозы с каждым циклом или на протяжении какого-то одного цикла.

Комбинированная терапия с цисплатином: Рекомендованная доза препарата — 1000 мг/м2 в 1, 8 и 15 дни в сочетании с цисплатином, который вводится в дозе 70 мг/м2 сразу после инфузии Гемзараâ в 1 или во 2 день каждого 28-дневного цикла.

Далее этот четырехнедельный цикл повторяется. В зависимости от степени токсичности, которой подвергается пациент, может происходить уменьшение дозы с каждым циклом или на протяжении какого-то одного цикла.

Клинические исследования показали, что при дозе цисплатина 100 мг/м2 наблюдается более выраженная миелосупрессия.

Эпителиальный рак яичников (местнораспространенный или метастатический, резистентный к производным платины).

Монотерапия: Рекомендованная доза препарата – 800-1250 мг/м2 в 1, 8 и 15 дни каждого 28-дневного цикла. Далее этот четырехнедельный цикл повторяется. В зависимости от степени токсичности, которой подвергается пациент, может происходить уменьшение дозы с каждым циклом или на протяжении какого-то одного цикла.

Комбинированная терапия с карбоплатином: Рекомендованная доза препарата – 1000 мг/м2, в 1 и 8 день в сочетании с карбоплатином из расчета AUC 4,0 мг/мл/мин, который вводится сразу после инфузии Гемзараâ в 1 день каждого 21-дневного цикла. В зависимости от степени токсичности, которой подвергается пациент, может происходить уменьшение дозы с каждым циклом или на протяжении какого-то одного цикла.

Рак поджелудочной железы (местнораспространенный или метастатический, в т.ч. резистентный к терапии 5-фторурацилом).

Монотерапия: Рекомендованная доза препарата – 1000 мг/м2 один раз в неделю в течение 7 недель с последующим недельным перерывом. Затем препарат вводится в 1, 8 и 15 дни каждого 28-дневного цикла.

Последующие циклы должны состоять из однократных еженедельных инфузий в течение 3 недель с последующим недельным перерывом.

В зависимости от симптомов токсичности у пациента, дозу можно уменьшать с каждым последующим циклом или при проведении цикла терапии, не дожидаясь его окончания.

Рак шейки матки (местнораспространенный или метастатический).

Комбинированная терапия с цисплатином: При местнораспространенном раке при последовательной химиолучевой терапии (неоадъювантно) и при метастатическом раке цисплатин вводится в дозе 70 мг/м2 в 1 день цикла на фоне гипергидратации с последующим введением Гемзараâ.

Гемзарâ вводится в дозе 1250 мг/м2 в 1 и 8 день каждого 21-дневного цикла. Далее этот четырехнедельный цикл повторяется.

В зависимости от степени токсичности, которой подвергается пациент, может происходить уменьшение дозы с каждым циклом или на протяжении какого-то одного цикла.

При местнораспространенном раке при одновременной химиолучевой терапии цисплатин вводится в дозе 40 мг/м2 с последующим (непосредственно после введения цисплатина) введением Гемзараâ. Гемзарâ в дозе 125 мг/м2 вводится 1 раз в неделю в течение 6 недель в 1-й, 8-й,15-й, 22-й, 29-й или 36-й день цикла за 1 — 2 часа до начала лучевой терапии.

Рак желчевыводящих путей

Монотерапия: Рекомендованная доза препарата – 1000 мг/м2 один раз в неделю в течение 3 недель с последующим недельным перерывом. Далее этот четырехнедельный цикл повторяется. В зависимости от степени токсичности, которой подвергается пациент, может происходить уменьшение дозы с каждым циклом или на протяжении какого-то одного цикла.

Комбинированная терапия с цисплатином: Цисплатин вводится в дозе 70 мг/м2 в 1 день цикла на фоне гипергидратации с последующим введением Гемзараâ.

Гемзарâ вводится в дозе 1250 мг/м2 в 1 и 8 день каждого 21-дневного цикла. Далее этот четырехнедельный цикл повторяется.

В зависимости от степени токсичности, которой подвергается пациент, может происходить уменьшение дозы с каждым циклом или на протяжении какого-то одного цикла.

Мониторинг токсичности и изменение дозировки препарата вследствие токсичности

Модификация дозы при выявлении симптомов негематологической токсичности

При возникновении необъяснимого диспноэ или другого проявления тяжелой легочной интоксикации, тяжелой печеночной интоксикации, гемолитико-уремическом синдроме, синдроме повышенной проницаемости капилляров, синдроме обратимой задней лейкоэнцефалопатии необходимо немедленно прекратить терапию Гемзаром.

Для выявления негематологической токсичности необходимо проводить регулярное обследование больного и контролировать функцию печени и почек. В зависимости от степени токсичности дозу можно снижать в ходе каждого цикла или с началом нового цикла ступенчато.

В целом, при развитии тяжелой негематологической токсичности (Класс 3 или 4), за исключением тошноты и рвоты, на усмотрение лечащего врача терапия Гемзаромâ должна быть приостановлена или доза препарата должна быть уменьшена.

Введение препарата должно быть отложено до тех пор, пока, по мнению врача, токсичность не разрешится.

Модификация дозы при выявлении симптомов гематологической токсичности

Начало курса

Независимо от показаний к применению перед началом цикла терапии Гемзаромâ абсолютное количество гранулоцитов должно быть не менее 1500 (х106/л), тромбоцитов – не менее 100000 (х106/л).

В течение курса

В случае развития гематологической токсичности доза Гемзараâ может быть уменьшена либо его введение отложено в соответствии со следующими схемами:

А. Коррекция дозы Гемзараâ в рамках цикла терапии при уротелиальном раке, немелкоклеточном раке легкого, раке поджелудочной железы в качестве монотерапии или в комбинации с цисплатином.

Абсолютное количество гранулоцитов (в 1 мкл)

Количество тромбоцитов (в 1 мкл)

% от предыдущей дозы

>1 000

и

>100 000

100

500-1 000

или

50 000-100 000

75

Источник: https://tab.103.kz/gemzar-instruktsiya/

__________________________________________
Ссылка на основную публикацию